Glumetinib

N.º de catálogoS8676 Lote:S867601

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Datos técnicos

Fórmula

C21H17N9O2S
Peso molecular 459.48 Número CAS 1642581-63-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (23.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Glumetinib es un potente y altamente selectivo inhibidor de c-Met con una IC50 de 0,42 ± 0,02 nmol/L. Este compuesto tiene una selectividad más de 2.400 veces mayor para c-Met que las 312 quinasas evaluadas, incluyendo el miembro de la familia c-Met RON y las quinasas altamente homólogas Axl, Mer y TyrO3.
Objetivos
c-Met
(Cell-free assay)
0.42 nM
In vitro

SCC244 (Glumetinib) inhibe fuertemente la fosforilación de c-Met, así como la fosforilación de AKT y ERK en células EBC-1, MKN-45 que albergan un gen MET amplificado y células U87MG sensibles a la estimulación por HGF. Este compuesto provoca efectos selectivos y profundos contra la proliferación de células cancerosas impulsadas por c-Met. Inhibe los fenotipos neoplásicos dependientes de c-Met de metástasis y angiogénesis.
In vivo

En xenoinjertos de líneas celulares tumorales humanas o tejido tumoral derivado de pacientes con cáncer de pulmón no microcítico y carcinoma hepatocelular impulsado por aberraciones de MET, la administración de Glumetinib exhibe una sólida actividad antitumoral a dosis bien toleradas. Además, la actividad antitumoral in vivo de este compuesto implica la inhibición de la señalización descendente de c-Met a través de un mecanismo de efectos antiproliferativos y antiangiogénicos combinados.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    U87MG cells

  • Concentraciones

    5, 10, 20 nM

  • Tiempo de incubación

    2 h

  • Método

    U87MG cells are serum-deprived for 24 hours prior to 2-hour treatment with this compound and then stimulated with HGF for 15 minutes. Next, the cells are lysed and subjected to Western blot analysis.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female nude mice with xenograft tumors

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

Sellecks Glumetinib Ha sido citado por 1 Publicación

The involvement of the Stat1/Nrf2 pathway in exacerbating Crizotinib-induced liver injury: implications for ferroptosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):600] PubMed: 39160159

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