solo para uso en investigación

Norcantharidin EGFR inhibidor

Name: Norcantharidin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3759
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S3759

Norcantharidin (anhídrido de Endothall) es un compuesto anticanceroso sintético que es un inhibidor dual para c-Met y EGFR en cánceres de colon humanos.

Norcantharidin EGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 168.15

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Control de calidad

Lote: S375901 DMSO]33 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	168.15	Fórmula	C₈H₈O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	29745-04-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Endothall anhydride			Smiles	C1CC2C3C(C1O2)C(=O)OC3=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 33 mg/mL (196.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met EGFR
In vitro	Norcantharidin (NCTD) induce la detención del ciclo celular en la fase G2/M en células HCT116 y HT29. Este compuesto suprime no solo la expresión del EGFR total y del EGFR fosforilado, sino también la expresión del c-Met total y del c-Met fosforilado en células de cáncer de colon. Es un inhibidor de las Protein Phosphatase tipos 1, 2A y 2B, detiene el ciclo celular en la fase G2/M en células de leucemia mieloide humana K562, e inhibe la síntesis de ADN en células HL-60.
In vivo	Norcantharidin (NCTD) inhibe el crecimiento de los tumores xenoinjertados de manera dosis y tiempo dependiente. El volumen del tumor disminuye con una mayor tasa de inhibición tumoral en el grupo NTCD en comparación con el grupo control. La tasa de apoptosis aumenta junto con una disminución del porcentaje de células en fase S en el grupo NTCD en comparación con el grupo control. Se observan los cambios morfológicos de apoptosis como la contracción nuclear, la agregación de la cromatina, la condensación cromosómica y los cuerpos apoptóticos típicos en las células tumorales xenoinjertadas inducidas por este compuesto. La expresión de las proteínas/ARNm de ciclina-D1, Bcl-2 y survivina disminuye significativamente, con un aumento de la expresión de las proteínas/ARNm de p27 y Bax en el grupo NCTD en comparación con el grupo control. Esta sustancia química se reporta clínicamente como un fármaco antitumoral contra el hepatoma, el carcinoma esofágico y gástrico, y la leucopenia.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28086832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688607/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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