Name: Rociletinib (CO-1686)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7284
Rating: 5 (37 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros EGFR Inhibidores	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein Allitinib tosylate

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Formulación	Descripción de la actividad
NCI-H1975	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 62 nM
HCC827	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 187 nM
HCC827-EPR	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 180 nM
PC9	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of 211 nM
A431	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >4331 nM
NCI-H1299	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM
NCI-H358	Kinase assay	~5 μM	DMSO	inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM
NCI-H1975	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=32 nM
HCC827	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=7 nM
HCC827-EPR	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=20 nM
PC9	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=26 nM
A431	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=547 nM
NCI-H1299	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=4275 nM
NCI-H358	Growth inhibitory assay	~5 μM	DMSO	GI50=1806 nM
PC-9 (exon 19del)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=84 nM
H3255 (L858R)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=35 nM
PC-9ER (exon 19del+T790M)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=37 nM
H1975 (L858R+T790M)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=23 nM
BID007 (A763_Y764insFQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=1278 nM
Ba/F3 (FQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=673 nM
Ba/F3 (HH)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=1730 nM
Ba/F3 (ASV)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=5290 nM
Ba/F3 (FQEA)	Growth inhibitory assay	~10 μM	DMSO	IC50=262 nM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	555.55	Fórmula	C₂₇H₂₈F₃N₇O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1374640-70-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AVL-301			Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (180.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R/T790M) (Cell-free assay) 21.5 nM(Ki) EGFR (wt) (Cell-free assay) 303.3 nM(Ki)
In vitro	Rociletinib (CO-1686) inhibe p-EGFR con una IC50 que oscila entre 62 y 187 nM en células que expresan EGFR mutante, mientras que inhibe la fosforilación de EGFR con una IC50 de > 2.000 nM en las tres células que expresan EGFR WT. Este compuesto inhibe selectivamente el crecimiento de células de CPNM que expresan EGFR mutante con una GI50 que oscila entre 7 y 32 nM, e induce la apoptosis. Las líneas celulares de CPNM resistentes a CO-1686 exhiben signos de transición epitelial-mesenquimatosa y una mayor sensibilidad a los inhibidores de AKT.
Ensayo de quinasa	Estudios de cinética de inhibición
Ensayo de quinasa	En el ensayo para Rociletinib (CO-1686) se utilizan EGFR humano recombinante de tipo salvaje y el doble mutante T790M/L858R, ambos con etiqueta GST en el N-terminal. El ensayo de lectura continua Omnia se realiza como lo describe el proveedor.
In vivo	Rociletinib (CO-1686) causa una inhibición del crecimiento tumoral dosis-dependiente y significativa en todos los modelos de EGFR mutante, así como en ratones transgénicos que expresan EGFRL858R humano y EGFRL858R/T790M.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24065731/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02630186	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Genentech Inc.	February 24 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT02580708	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.\|Novartis Pharmaceuticals	September 30 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02147990	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	June 16 2014	Phase 2
NCT01526928	Terminated	Locally Advanced or Metastatic Non Small Cell Lung Cancer	Clovis Oncology Inc.	March 27 2012	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rociletinib (CO-1686) EGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 555.55