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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Norcantharidin (anhídrido de Endothall) es un compuesto anticanceroso sintético que es un inhibidor dual para c-Met y EGFR en cánceres de colon humanos.
Objetivos
c-Met
EGFR
In vitro
Norcantharidin (NCTD) induce la detención del ciclo celular en la fase G2/M en células HCT116 y HT29. Este compuesto suprime no solo la expresión del EGFR total y del EGFR fosforilado, sino también la expresión del c-Met total y del c-Met fosforilado en células de cáncer de colon. Es un inhibidor de las Protein Phosphatase tipos 1, 2A y 2B, detiene el ciclo celular en la fase G2/M en células de leucemia mieloide humana K562, e inhibe la síntesis de ADN en células HL-60.
In vivo
Norcantharidin (NCTD) inhibe el crecimiento de los tumores xenoinjertados de manera dosis y tiempo dependiente. El volumen del tumor disminuye con una mayor tasa de inhibición tumoral en el grupo NTCD en comparación con el grupo control. La tasa de apoptosis aumenta junto con una disminución del porcentaje de células en fase S en el grupo NTCD en comparación con el grupo control. Se observan los cambios morfológicos de apoptosis como la contracción nuclear, la agregación de la cromatina, la condensación cromosómica y los cuerpos apoptóticos típicos en las células tumorales xenoinjertadas inducidas por este compuesto. La expresión de las proteínas/ARNm de ciclina-D1, Bcl-2 y survivina disminuye significativamente, con un aumento de la expresión de las proteínas/ARNm de p27 y Bax en el grupo NCTD en comparación con el grupo control. Esta sustancia química se reporta clínicamente como un fármaco antitumoral contra el hepatoma, el carcinoma esofágico y gástrico, y la leucopenia.
HT29 and HCT116 cells suspended in complete media are seeded in 96-well plates (2000 cells/well). After growing for 24 h in incubator, media are aspirated and 0.2 mL complete media containing serial concentrations of NCTD are added to each well. After incubating the plate for 24, 48, or 72 h, 20 μL of resazurin (2 mg/mL dissolved in water) is added to each well. The fluorescent signal is monitored using 544 nm excitation and 595 nm emission wavelengths by Spectramax M5 plate reader after incubation at 37 °C for 16 h in the incubator. The number of living cells in each well is proportional to the relative fluorescence unit (RFU) measured by the assay.
Norcantharidin ameliorates estrogen deficient-mediated bone loss by attenuating the activation of extracellular signal-regulated kinase/ROS/NLRP3 inflammasome signaling
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1019478]
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