Name: AMG 337
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8167
Rating: 5 (2 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: S816701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.73%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.73

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros c-Met Inhibidores	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	463.46	Fórmula	C₂₃H₂₂FN₇O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1173699-31-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C1=NN=C2N1C=C(C=C2F)C3=CN(N=C3)C)N4C=CC5=C(C4=O)C=C(C=N5)OCCOC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (204.97 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MET receptor (Cell-free assay) 1 nM MET(H1094R) (Cell-free assay) 1 nM MET(M1250T) (Cell-free assay) 4.7 nM MET(V1092I) (Cell-free assay) 21.5 nM
In vitro	AMG 337 inhibe potentemente la actividad enzimática de WT MET y un subconjunto de mutantes de MET encontrados en el carcinoma renal de células papilares. La incapacidad de este compuesto para inhibir los mutantes Y1230 y D1228 es probablemente el resultado de una interrupción de la conformación inactiva del bucle de activación en el dominio de la cinasa MET. También inhibe la fosforilación de MET inducida por HGF basada en células en células PC3 con una IC50 de 5 nM.Este compuesto inhibe la proliferación en líneas celulares de cáncer dependientes de MET. Inhibe la señalización a través de las vías PI3K y MAPK en líneas celulares de cáncer gástrico amplificadas por MET, lo que resulta en efectos profundos sobre la proliferación y supervivencia celular.
In vivo	AMG 337 exhibe una potencia impresionante con una inhibición >90% de la fosforilación de Gab-1 a una dosis de 0,75 mg/kg (concentración de fármaco libre de 32 nmol/L). Este compuesto es bien tolerado en dosis administradas continuamente que correspondieron a una inhibición completa de MET durante 24 horas, lo que sugiere que tiene los atributos preclínicos necesarios para probar el papel de MET en el cáncer humano.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27196782/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02096666	Completed	Stomach Neoplasms	Amgen	April 15 2014	Phase 1\|Phase 2
NCT02016534	Terminated	Stomach Neoplasms	Amgen	February 2014	Phase 2
NCT01253707	Completed	Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Cancer\|Oncology\|Oncology Patients\|Tumors	Amgen	December 8 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG 337 c-Met inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 463.46