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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
AMG 337 es un inhibidor oral, de molécula pequeña, competitivo de ATP, altamente selectivo del receptor Met (c-Met) con una IC50 de 1 nM.
Objetivos
MET receptor (Cell-free assay)
MET(H1094R) (Cell-free assay)
MET(M1250T) (Cell-free assay)
MET(V1092I) (Cell-free assay)
1 nM
1 nM
4.7 nM
21.5 nM
In vitro
AMG 337 inhibe potentemente la actividad enzimática de WT MET y un subconjunto de mutantes de MET encontrados en el carcinoma renal de células papilares. La incapacidad de este compuesto para inhibir los mutantes Y1230 y D1228 es probablemente el resultado de una interrupción de la conformación inactiva del bucle de activación en el dominio de la cinasa MET. También inhibe la fosforilación de MET inducida por HGF basada en células en células PC3 con una IC50 de 5 nM.Este compuesto inhibe la proliferación en líneas celulares de cáncer dependientes de MET. Inhibe la señalización a través de las vías PI3K y MAPK en líneas celulares de cáncer gástrico amplificadas por MET, lo que resulta en efectos profundos sobre la proliferación y supervivencia celular.
In vivo
AMG 337 exhibe una potencia impresionante con una inhibición >90% de la fosforilación de Gab-1 a una dosis de 0,75 mg/kg (concentración de fármaco libre de 32 nmol/L). Este compuesto es bien tolerado en dosis administradas continuamente que correspondieron a una inhibición completa de MET durante 24 horas, lo que sugiere que tiene los atributos preclínicos necesarios para probar el papel de MET en el cáncer humano.
To evaluate the effect of AMG 337 on viability, cells are seeded in 96-well plates at an optimal density to ensure proliferation throughout the duration of the experiments. Cells are treated for 72 hours with a 10-point, 3-fold, serial dilution of this compound using a top concentration of 3 mmol/L. Viability is measured with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
Female CD1 nu/nu or athymic nude mice(Tumor xenograft models)
Dosificaciones
0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg
Administración
by oral gavage
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27196782/
Sellecks AMG 337 Ha sido citado por 2 Publicaciones
SRC kinase activator CDCP1 promotes hepatocyte growth factor-induced cell migration/invasion of a subset of breast cancer cells
[ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00070-9]
Genomic and Transcriptomic Determinants of Therapy Resistance and Immune Landscape Evolution during Anti-EGFR Treatment in Colorectal Cancer.
[ Cancer Cell, 2019, 36(1):35-50]
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