Name: AMG-208
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1316
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

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Otros c-Met Inhibidores	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	383.4	Fórmula	C₂₂H₁₇N₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1002304-34-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1)OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met 9 nM
In vitro	AMG-208 muestra una potente inhibición de la actividad de la quinasa c-Met con una IC50 de 9 nM en un ensayo sin células. Además, el tratamiento con este compuesto también conduce a la inhibición de la fosforilación de c-Met mediada por HGF en células PC3 con una IC50 de 46 nM. La incubación de este producto químico con microsomas hepáticos de rata y humanos en presencia de NADPH produce cualitativamente productos de oxidación de C6-fenilareno como los metabolitos principales. La preincubación de este compuesto con microsomas hepáticos humanos durante 30 minutos muestra una potente inhibición dependiente del tiempo de la actividad metabólica de CYP3A4 con una IC50 de 4.1 μM, lo que representa una disminución de ocho veces en relación con la IC50 (32 μM) sin preincubación. Este compuesto se identifica como un inhibidor dual selectivo de c-MET y RON.
In vivo	En ratas macho Sprague−Dawley, AMG-208 (0,5 mg/kg i.v.) muestra una alta biodisponibilidad con un Cl de 0,37 L/h/kg, un V_ss de 0,38 L/kg y una T_1/2 de 1 hora, mientras que este compuesto (2 mg/kg i.v.) muestra una biodisponibilidad con una AUC_0→∞ de 2517 ng·h/mL y una F del 43%, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18426196/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19819693/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20031486/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00813384	Completed	Cancer\|Oncology\|Tumors\|Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Oncology Patients	Amgen	December 2008	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG-208 c-Met inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 383.4