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S49076 c-Met inhibidor

Name: S49076
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8404
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8404

S49076 es un inhibidor novedoso y potente de Met (c-Met), AXL/MER y FGFR1/2/3 con valores de IC50 por debajo de 20 nmol/L.

S49076 c-Met inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 438.50

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Control de calidad

Lote: S840401 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.73%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.73

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros c-Met Inhibidores	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	438.50	Fórmula	C₂₂H₂₂N₄O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1265965-22-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CNC(=C2)C=C3C4=C(C=CC(=C4)CN5C(=O)CSC5=O)NC3=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (198.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Met (Cell-free assay) 1 nM Mer (Cell-free assay) 2 nM Axl (Cell-free assay) 7 nM FGFR3 (Cell-free assay) 15 nM FGFR2 (Cell-free assay) 17 nM FGFR1 (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	S49076 bloquea potentemente la fosforilación celular de MET, AXL y FGFRs e inhibe la señalización aguas abajo in vitro e in vivo. En modelos celulares, este compuesto inhibe la proliferación de células de cáncer gástrico dependientes de MET y FGFR2, bloquea la migración impulsada por MET de células de carcinoma pulmonar e inhibe la formación de colonias de células de hepatocarcinoma que expresan FGFR1/2 y AXL. Inhibe la viabilidad, la motilidad y la formación de colonias tridimensionales de células cancerosas que expresan MET, AXL o FGFRs.
In vivo	S49076 muestra una marcada actividad antitumoral en xenoinjertos tumorales dependientes de MET y FGFR a dosis bien toleradas. Este compuesto tiene una alta distribución a los tumores, en los que la semivida para la dosis de 3,125 mg/kg es de aproximadamente 7 horas frente a menos de 2 horas en la sangre. A dosis de 6,25 mg/kg o superiores, se mantiene más del 50% de inhibición de la fosforilación de MET a las 16 horas. También es activo en un modelo resistente a bevacizumab e inhibe totalmente el crecimiento de xenoinjertos de carcinoma de colon en asociación con bevacizumab.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23804704/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):