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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
S49076 es un inhibidor novedoso y potente de Met (c-Met), AXL/MER y FGFR1/2/3 con valores de IC50 por debajo de 20 nmol/L.
S49076 bloquea potentemente la fosforilación celular de MET, AXL y FGFRs e inhibe la señalización aguas abajo in vitro e in vivo. En modelos celulares, este compuesto inhibe la proliferación de células de cáncer gástrico dependientes de MET y FGFR2, bloquea la migración impulsada por MET de células de carcinoma pulmonar e inhibe la formación de colonias de células de hepatocarcinoma que expresan FGFR1/2 y AXL. Inhibe la viabilidad, la motilidad y la formación de colonias tridimensionales de células cancerosas que expresan MET, AXL o FGFRs.
In vivo
S49076 muestra una marcada actividad antitumoral en xenoinjertos tumorales dependientes de MET y FGFR a dosis bien toleradas. Este compuesto tiene una alta distribución a los tumores, en los que la semivida para la dosis de 3,125 mg/kg es de aproximadamente 7 horas frente a menos de 2 horas en la sangre. A dosis de 6,25 mg/kg o superiores, se mantiene más del 50% de inhibición de la fosforilación de MET a las 16 horas. También es activo en un modelo resistente a bevacizumab e inhibe totalmente el crecimiento de xenoinjertos de carcinoma de colon en asociación con bevacizumab.
For GTL-16 and SNU-16 viability assays, cells are seeded in 96-well microplates at the appropriate density in media containing 10% FCS and supplemented 48 hours later with serial dilutions of S49076 in a final volume of 150 μL per well. After 96 hours (GTL-16) or 120 hours (SNU-16) incubation, 15 μL of a solution of 5 mg/mL MTT is added to each well and the plates are incubated for 4 hours at 37℃. The formazan metabolite is solubilized in SDS for SNU-16 and, following removal of the MTT solution, in DMSO for GTL-16. Global cell viability is estimated by measurement of optical density at 540 nm.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
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