Dopamine Receptor Inhibidores | Dopamine Receptor Inhibitors

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S2451 Amantadine HCl Amantadine HCl tiene actividades antivirales y antiparkinsonianas y se utiliza para tratar o prevenir infecciones respiratorias causadas por ciertos virus. También se usa ampliamente en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900
S4655 Sulpiride Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil) es un antagonista del Dopamine D2-receptor. Se ha utilizado terapéuticamente como antidepresivo, antipsicótico y como ayuda digestiva.
Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
Sci Rep, 2024, 14(1):4820
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) es un antagonista de los Dopamine Receptors con Ki de 0.83 nM, 3.0 nM y 6600 nM para los dopamine D3, D2 and D1 receptors, respectivamente. Este compuesto también exhibe afinidad de unión a 5-HT1A and α1-adrenoceptor con Ki de 310 nM y 39 nM, respectivamente. Es un fármaco antipsicótico con actividad antitumoral y suprime la actividad de STAT3 and STAT5.
Mol Metab, 2025, 91:102069
Oncogenesis, 2025, 14(1):31
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S5862 Metoclopramide Metoclopramide es un antagonista de la dopamina utilizado para el tratamiento de náuseas y vómitos.
J Control Release, 2025, 380:417-432
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
S1726 Levodopa Levodopa (L-DOPA) es el precursor de los neurotransmisores dopamine, norepinefrina (noradrenalina) y epinefrina (adrenalina), utilizado para tratar los síntomas del Parkinson.
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
Front Pharmacol, 2022, 13:903235
PLoS One, 2017, 12(3):e0173240
Verified customer review of Levodopa
S1280 Amisulpride Amisulpride (DAN-2163) es un antipsicótico atípico utilizado para tratar la psicosis en la esquizofrenia y los episodios de manía en el trastorno bipolar.
Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(5):38875
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S1724 Paliperidone Paliperidone, el principal metabolito activo de la Risperidone, es un potente antagonista de los receptores serotonin-2A y dopamine-2 receptor, utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia.
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1920 Haloperidol Haloperidol (Haldol) es un antipsicótico y una butirofenona.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376
Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
S4096 Droperidol Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) es un potente antagonista de los receptores Dopamine Receptor subtipo 2 en el sistema límbico.
Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2104 Levosulpiride Levosulpiride (RV-12309, S-(-)-Sulpiride) es un antagonista selectivo de los receptores D2 Dopamine Receptor utilizado como antipsicótico y agente procinético.
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S4569 Fluphenazine dihydrochloride Fluphenazine dihydrochloride (Prolixin) es un inhibidor de D1DR y D2DR de la clase fenotiazina. También inhibe el Histamine H1 Receptor.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
Methods Mol Biol, 2017, 1513:119-140
S5714 lurasidone Lurasidone (SM-13496) es un agente antipsicótico de segunda generación que exhibe un antagonismo completo en los receptores dopamina D2 y serotonina 5-HT2A con afinidades de unión Ki = 1 nM y Ki = 0,5 nM, respectivamente. Este compuesto también tiene alta afinidad por los receptores serotonina 5-HT7 (Ki = 0,5 nM), actividad agonista parcial en los receptores 5-HT1A (Ki = 6,4 nM) y carece de afinidad por los receptores de histamina H1 y muscarínicos M1.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520
S0476 SCH-23390 hydrochloride El SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) es un antagonista altamente potente y selectivo del dopamine D1-like receptor con un Ki de 0,2 nM y 0,3 nM para los subtipos de receptores de dopamina D1 y D5, respectivamente. Este compuesto es un agonista potente y de alta eficacia en los h5-HT2C receptors con un Ki de 9,3 nM. Inhibe directamente los G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels con una IC50 de 268 nM.
Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S4289 Metoclopramide HCl Metoclopramide HCl (clorhidrato de metoclopramida) es un antagonista selectivo del Dopamine D2 receptor, utilizado para el tratamiento de náuseas y vómitos.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S2461 Domperidone Domperidone es un antagonista oral del dopamine D2 receptor, utilizado para tratar náuseas y vómitos. Este compuesto actúa bloqueando los receptores de dopamina, lo que ayuda a reducir los síntomas de malestar gastrointestinal. A menudo se prescribe por sus efectos antieméticos.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376
S2011 Pramipexole 2HCl Monohydrate Pramipexole 2HCl Monohydrate es un novedoso agonista no ergolínico de la Dopamine (DA), utilizado para tratar la enfermedad de Parkinson.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Autophagy, 2016, 12(12):2374-2385
S1771 Chlorprothixene Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) tiene fuertes afinidades de unión a los receptores de dopamina e histamina, como D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 y 5-HT7, con Ki de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM y 5,6 nM, respectivamente.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2460 Pramipexole Pramipexole (SND 919, Mirapexin, Sifrol, Mirapex) es un agonista parcial/total de los receptores D2S, D2L, D3, D4 con una Ki de 3,9, 2,2, 0,5 y 5,1 nM para los receptores D2S, D2L, D3, D4, respectivamente.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Metabolites, 2022, 12(2)101
S5324 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) es un compuesto orgánico sintético neurotóxico que actúa como antagonista del neurotransmisor dopamine con potencial actividad antineoplásica. 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) puede utilizarse para inducir modelos animales de la enfermedad de Parkinson.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.
PLoS One, 2024, 19(12):e0316179
Ther Adv Chronic Dis, 2021, 12:2040622321998139
S4618 Fenoldopam mesylate Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam) es un agonista selectivo del Dopamine Receptor (DA1) con propiedades natriuréticas/diuréticas. Disminuye la presión arterial a través de la vasodilatación arteriolar.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S7993 SKF38393 HCl SKF38393 HCl es un agonista selectivo del dopamine D1/D5 receptor.
Sci Rep, 2024, 14(1):4820
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S5949 Metoclopramide hydrochloride hydrate El hidrato de Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) es principalmente un antagonista del Dopamine Receptor, con actividad antagonista del 5HT3 Receptor y agonista del 5HT4 Receptor, y se utiliza como antiemético y gastroprocinético.
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S2437 Rotundine Rotundine (L-tetrahidropalmatina, L-THP) es un antagonista selectivo del Dopamine D1 receptor con una IC50 de 166 nM.
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S4219 Azaperone Azaperone (NSC 170976) atraviesa la barrera hematoencefálica y se une a los receptores DI y D2, siendo un antagonista de los Dopamine receptors con efectos sedantes y antieméticos, que se utiliza principalmente como tranquilizante en medicina veterinaria.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245
S8097 C-DIM12 C-DIM12 es un activador de Nurr1 que estimula el eje de apoptosis mediado por este compuesto en células y tumores de cáncer de vejiga e inhibe la expresión génica dependiente de NF-κB en células gliales.
Front Mol Neurosci, 2020, 23724
Cell Death Dis, 2018, 9(3):411
S6853 ONC206 ONC206 es un antagonista selectivo de DRD2/3/4 con actividad antitumoral de amplio espectro.
Neoplasia, 2023, 39:100894
Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(4):e00993
S5842 Cabergoline Cabergoline (FCE-21336), un derivado del ergot, es un agonista de la dopamina de acción prolongada y un inhibidor de la prolactina.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cells, 2022, 11(21)3344
S3163 Benztropine mesylate Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) es un inhibidor del transportador de dopamina (DAT) con una IC50 de 118 nM.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S4251 Phenothiazine Phenothiazine (ENT 38) es un antagonista del receptor de dopamina-2 (D2), por lo tanto, disminuye el efecto de la dopamina en el cerebro.
Front Pharmacol, 2024, 15:1407335
S3044 Lurasidone HCl Lurasidone (SM-13496) es un antipsicótico atípico, inhibe Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A y noradrenalina α2C con IC50 de 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM y 10,8 nM, respectivamente.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
S5559 (+/-)-tetrahydropalmatine (+/-)-tetrahidropalmatina, un alcaloide vegetal utilizado como ingrediente en productos de suplementos dietéticos, es un antagonista potente y selectivo del receptor D1.
Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117
S5565 Triflupromazine hydrochloride El Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazine) es un medicamento antipsicótico de la clase de las fenotiazinas.
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S5481 Molindone hydrochloride Molindone hydrochloride es la forma de sal de clorhidrato de molindona, un antipsicótico convencional utilizado en la terapia de la esquizofrenia. Es un antagonista del dopamine D2/D5 receptor.
Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S3656 Piribedil Piribedil (Trivastal, Trivastan) es un agonista dopaminérgico (D2/D3) relativamente selectivo con actividad antidepresiva moderada. Este compuesto también posee propiedades antagonistas α2-adrenérgicas (α2A/α2C).
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
E4910 Cariprazine Cariprazine (RGH-188, MP-214) actúa principalmente como agonista parcial en los dopamine receptors, con valores de pKi de 10,07 para los receptores D3, 9,16 para D2L y 9,31 para D2S. También actúa como antagonista para los serotonin receptors, con pKi de 9,24, 8,59, 7,73 y 6,87 para los receptores 5-HT2B, 5-HT1A, 5-HT2A y 5-HT2C, respectivamente.
J Dev Biol, 2025, 13(3)22
S1789 Tetrabenazine (Xenazine) Tetrabenazine (Xenazine, Ro 1-9569) actúa principalmente como un inhibidor reversible de alta afinidad de la captación de monoaminas en las vesículas granulares de las neuronas presinápticas al unirse selectivamente a VMAT-2; también bloquea los dopamine D2 receptors, pero esta afinidad es 1.000 veces menor que su afinidad por VMAT-2.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S2168 PD128907 HCl PD 128907 HCl es un agonista potente y selectivo del receptor de dopamina D3, con una EC50 de 0,64 nM, que exhibe una selectividad 53 veces mayor sobre el receptor de dopamina D2.
Brain Behav Immun, 2021, 101:165-179
E0125 Raclopride Raclopride es un antagonista selectivo del Dopamine D2/D3 receptor que discrimina entre las funciones motoras mediadas por dopamina. Este compuesto se une a los receptores D2 y D3 con constantes de disociación entre 1,8 nM y 3,5 nM, pero tiene una afinidad muy baja por los receptores D4.
iScience, 2025, 28(9):113292
S4274 Rotigotine Rotigotine (N-0923) es un agonista del dopamine receptor, utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y el síndrome de piernas inquietas.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S2089 Fenoldopam Fenoldopam (SKF 82526) es un agonista selectivo del dopamine-1 (DA1) receptor con propiedades natriuréticas/diuréticas con una EC50 de 55,5 nM en la estimulación de la acumulación de cAMP en células LLC-PK1, lo que es más potente que la DA.
iScience, 2024, 27(4):109587
S5624 Paliperidone Palmitate Paliperidone Palmitate (palmitato de 9-hidroxirisperidona) es un éster palmitato de paliperidona, que es un antagonista de la dopamine y un antagonista 5-HT2A de la clase de antipsicóticos atípicos.
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S9509 Tiapride Hydrochloride El tiapride es un fármaco que bloquea selectivamente los D2 and D3 dopamine receptors en el cerebro y se utiliza para tratar una variedad de trastornos neurológicos y psiquiátricos.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
S3189 Ropinirole HCl Ropinirole (SKF-101468A), un agonista selectivo de los receptores de dopamina D2 con una Ki de 29 nM.
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S4731 Perphenazine Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) es un derivado de la fenotiazina y un antagonista de la dopamina con propiedades antieméticas y antipsicóticas.
S4933 Lithium carbonate Lithium carbonate (Li2CO3) es un compuesto inorgánico que es un agente valioso y eficaz en el tratamiento y la profilaxis de los trastornos del estado de ánimo, particularmente el trastorno bipolar (TB). Este compuesto es capaz de alterar la respuesta de los D2 dopamine receptors.
E7849 Haloperidol hydrochloride El Haloperidol hydrochloride es un antagonista de los dopamine receptors con selectividad para los receptores tipo D2. Es un antipsicótico utilizado para tratar los síntomas positivos de la esquizofrenia causados por una mayor actividad de la dopamina.
E1258 Pridopidine Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826), un estabilizador de dopamina (DA), actúa como un antagonista contra el receptor sigma 1 (S1R) y el Dopamine D2 Receptor (D2R).
S5399 Chlorprothixene hydrochloride El Chlorprothixene HCl (clorhidrato de Minithixen, clorhidrato de Truxal, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193) es la forma de sal clorhidrato de clorprotixeno, un fármaco antipsicótico típico de la clase de los tioxantenos (tricíclicos). Ejerce fuertes efectos de bloqueo al bloquear los receptores 5-HT2 D1, D2, D3, histamina H1, muscarínicos y alfa1 adrenérgicos.
S7236 Cariprazine hydrochloride Cariprazine hydrochloride (clorhidrato de RGH188) es un nuevo agente antipsicótico y un agonista parcial altamente selectivo de los receptores de dopamina D2 y D3 y 5HT1A, con unión preferencial al receptor D3. Presenta alta selectividad y afinidad por los receptores de dopamina D3 (Ki = 0,085 nM) y D2 (Ki = 0,49 nM) y tiene una afinidad moderada por el receptor 5-HT1A (Ki = 2,6 nM).
E4856 Rotigotine Hydrochloride El Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) es un potente agonista del dopamine receptor, con valores de Ki de 0,71 nM para el receptor de dopamina D3, 4-15 nM para los receptores D2, D5, D4 y 83 nM para el receptor de dopamina D1. También actúa como agonista parcial del 5-HT1A receptor y como antagonista del α2B-adrenergic receptor.
S9469 Haloperidol Decanoate El Haloperidol Decanoate (Halomonth) es una forma de depósito de haloperidol con actividad antipsicótica. Tiene potencial para ser utilizado en la investigación de la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo.
S0104 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride El clorhidrato de Pardoprunox (DU-126891, SME-308) es un agonista potente pero parcial del dopamine D2 receptor con un pEC50 de 8.0, y un agonista parcial en la inducción de la [35S]GTPγS binding con un pEC50 de 9.2 y un agonista del serotonin 5-HT1A receptor, con un pEC50 de 6.3, respectivamente.
S5707 Aripiprazole lauroxil Aripiprazole lauroxil (Aristada) es un profármaco de aripiprazol de liberación prolongada diseñado para inyección intramuscular. Actúa como un estabilizador del sistema dopamina-serotonina, con un potente agonista parcial para los receptores de dopamine D2 y serotonina 5-HT1A, mientras que es un antagonista para los receptores de serotonina 5-HT2A.
S5796 Vanoxerine dihydrochloride La Vanoxerine (GBR-12909) es un potente y selectivo inhibidor del complejo presináptico de captación de dopamina.
S4257 Alizapride HCl Alizapride HCl (clorhidrato de Alizapride) es un antagonista del Dopamine Receptor utilizado para la terapia de náuseas y vómitos.
S5034 Melitracen hydrochloride El Melitracen hydrochloride (Thymeol) es un potencial antagonista del Dopamine D1/2 receptor que tiene propiedades antidepresivas.
S4309 Bromocriptine Mesylate Bromocriptine Mesylate es un agonista del Dopamine Receptor con una Ki de 12,2 nM para el D3 receptor y el D2 receptor y una Ki de 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM para el D1 receptor, el D4 receptor y el D5 receptor, respectivamente. Bromocriptine Mesylate se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, disfunciones asociadas a la hiperprolactinemia y acromegalia.
E4885 Dopamine Dopamine es un neurotransmisor catecolamínico en el cerebro de los mamíferos. Desempeña un papel como modulador de la función cardiovascular, la liberación de catecolaminas, la secreción hormonal, el tono vascular, la función renal y la motilidad gastrointestinal.
E6049New Domperidone monomaleate Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) es un potente antagonista del dopamine D2 receptor que actúa como agente antiemético y procinético al dirigirse a la zona gatillo quimiorreceptora y a la función motora del estómago y el intestino delgado. También inhibe los canales cardíacos de Na⁺ como Nav1.5, lo que sugiere un posible mecanismo molecular para efectos secundarios cardiovasculares como arritmias malignas.
S6455 Clebopride malate Clebopride es un fármaco antagonista de la dopamina y se utiliza para tratar trastornos gastrointestinales funcionales como náuseas o vómitos.
S5428 Promazine hydrochloride La Promazine (Ramtiazina, Sinofenina) es un antagonista de los Dopamine Receptor de tipos 1, 2 y 4, los 5-HT Receptor de tipos 2A y 2C, los receptores muscarínicos 1 a 5, los receptores alfa(1) y los receptores H1 de histamina con efectos antipsicóticos.
S5066 Pramipexole dihydrochloride Pramipexole dihydrochloride (SND919) es un agonista de la dopamina de la clase no ergolínica indicado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP) y el síndrome de piernas inquietas (SPI) con valores de Ki de 3,9 nM, 2,2 nM, 0,5 nM y 5,1 nM para el receptor D2S, el receptor D2L, el receptor D3 y el receptor D4.
E7427 Dehydroaripiprazole Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857) es el metabolito activo de aripiprazole, metabolizado principalmente por CYP3A4 y CYP2D6. Inhibe la liberación de glutamato de las terminales nerviosas prefrontocorticales de rata mediante la activación de los receptores dopamine D2 y 5-HT1A, reduciendo la excitabilidad de las terminales nerviosas y la activación de VDCC a través de una cascada de señalización mediada por PKA, lo que podría contribuir a sus efectos neuroprotectores en lesiones excitotóxicas.
S2493 Olanzapine Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) es un antagonista de alta afinidad por el receptor de serotonina 5-HT2 y el Dopamine Receptor D2.
Brain Behav Immun, 2025, 130:106111
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
FASEB J, 2025, 39(3):e70355
Verified customer review of Olanzapine
S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl (CP-88059) es un nuevo y potente antagonista de los receptores de dopamina y serotonina (5-HT), utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno bipolar.
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
Molecules, 2020, 25(18)E4206
Verified customer review of Ziprasidone HCl
S2452 Amfebutamone (Bupropion) HCl Amfebutamone (Bupropion) HCl (Wellbutrin) es un inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina-dopamina con una IC50 de 6,5 y 3,4 μM para la recaptación de dopamina y noradrenalina, respectivamente.
Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
Front Microbiol, 2020, 10:2936
G3 (Bethesda), 2014, 4(6):1081-9
S3821 Nuciferine Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) es un alcaloide aporfínico activo importante de las hojas de N. nucifera Gaertn y posee actividades anti-hiperlipidemia, anti-hipotensivas, anti-arrítmicas y secretagogas de insulina. Este compuesto es un antagonista en 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) y 5-HT2B (IC50=1 μM), un agonista inverso en 5-HT7 (IC50=150 nM), un agonista parcial en D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) y 5-HT6 (EC50=700 nM), un agonista en 5-HT1A (EC50=3.2 μM) y D4 (EC50=2 μM) receptor.
Int J Neuropsychopharmacol, 2025, pyaf019
Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714
Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
S6301 MPP+ iodide El MPP+ iodide (yoduro de N-metil-4-fenilpiridinio), el metabolito de una neurotoxina MPTP, causa síntomas de la enfermedad de Parkinson (EP) en modelos animales al destruir selectivamente las neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra. El MPP+ induce la muerte celular autofágica en las células SH-SY5Y. El MPP+ induce la externalización del Dopamine Transporter (DAT) en las neuronas dopaminérgicas (DA), pero la internalización del Serotonin Transporter (SERT) en las neuronas serotoninérgicas (5-HT).
NPJ Parkinsons Dis, 2025, 11(1):3
Front Immunol, 2023, 14:1193081
S4086 Loxapine Succinate Loxapine Succinate (NSC 759578) es un inhibidor de D2DR y D4DR, un antagonista de los receptores serotoninérgicos y también un agente antipsicótico de dibenzoxazepina.
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S4889 Perospirone hydrochloride Perospirone (SM-9018) es un antipsicótico atípico o de segunda generación de la familia de las azapironas que antagoniza los serotonin 5HT2A receptors y los dopamine D2 receptors. También muestra afinidad por los 5HT1A receptors como agonista parcial.
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S1642 Methyldopa Methyldopa (Aldomet) es un inhibidor competitivo de la DOPA decarboxylase con una ED50 de 21,8 mg/kg.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3854 Tetrahydropalmatine hydrochloride La Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) es un alcaloide isoquinolínico que se encuentra en varias especies de plantas diferentes, principalmente en el género Corydalis (Yan Hu Suo), pero también en otras plantas como Stephania rotunda. Es un potente relajante muscular. El Tetrahydropalmatine hydrochloride actúa mediante la inhibición de la liberación amigdalina de dopamina para inhibir un ataque epiléptico en ratas.
Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117
S5741 Quetiapine Quetiapine (ICI204636) es un antipsicótico atípico utilizado para el tratamiento de la esquizofrenia, el trastorno bipolar y el trastorno depresivo mayor. Este compuesto es un agonista de los 5-HT receptors con un pEC50 de 4,77 para el 5-HT1A receptor humano. Es un antagonista del dopamine receptor con un pIC50 de 6,33 para el D2 receptor humano. Esta sustancia química tiene una afinidad moderada a alta por los D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor humanos con pKis de 7,23, 5,74, 7,54, 5,55.
S5153 Tetrahydroberberine La Tetrahydroberberine (Canadine) es un alcaloide isoquinolínico con afinidad micromolar por los receptores dopamine D2 (antagonista, pKi = 6.08) y 5-HT1A (agonista, pKi = 5.38), pero con afinidad moderada o nula por otros receptores de serotonina relevantes.
S0318 Ansofaxine hydrochloride Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), un inhibidor de la recaptación triple, inhibe la recaptación de serotonina, dopamina y norepinefrina con valores de IC50 de 723, 491 y 763 nM, respectivamente.
S5185 Perospirone Perospirone (base libre SM-9018) es un antagonista oralmente activo del 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, del dopamine2 (D2) receptor y del 5-HT1A receptor con Ki de 0,6 nM, 1,4 nM y 2,9 nM, respectivamente.
E4840 Ziprasidone hydrochloride monohydrate Ziprasidone hydrochloride monohydrate es un fármaco antipsicótico, un antagonista combinado del 5-HT (serotonina) y Dopamine Receptor. Presenta afinidades de unión para D2, 5-HT2A, 5-HT1A con valores de Ki de 4,8 nM, 0,42 nM y 3,4 nM respectivamente.
S3913 Pimethixene maleate El maleato de Pimethixene, un antihistamínico, agente antimigrañoso y compuesto antiserotonérgico, es un antagonista altamente potente de un amplio rango de receptores de monoaminas, incluyendo una variedad de receptores de serotonina. El maleato de Pimethixene inhibe 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 y Muscarinic M2 con pKi de 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 y 9.38, respectivamente.
E0388 WQ 1 WQ 1 es un antagonista selectivo y de alta afinidad del receptor σ1 con valores de pKi de 10,85, 6,53 y 5,80 en los receptores σ1, σ2 y el transportador de dopamina (DAT), mostrando una relación de selectividad σ1/σ2 de 20893.
S6410 Clemizole Clemizole, un antagonista de primera generación del receptor de histamina (H1), es un potente inhibidor de la actividad convulsiva conductual y electrográfica. Tiene un efecto terapéutico potencial en la infección por hepatitis C y también inhibe potentemente los canales iónicos TRPC5.
E4930 Asenapine Asenapine (Org 5222, HSDB8061) es un antagonista de receptores multiobjetivo. Actúa como un antagonista de los receptores de serotonina con valores de pKi de 8,4-10,5, adrenoreceptores con valores de pKi de 8,9-9,5, dopamine receptors con valores de pKi de 8,9-9,4 y histamine receptors con valores de pKi de 8,2-9,0.