solo para uso en investigación

Clemizole TRP Channel inhibidor

Name: Clemizole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6410
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6410

Clemizole, un antagonista de primera generación del receptor de histamina (H1), es un potente inhibidor de la actividad convulsiva conductual y electrográfica. Tiene un efecto terapéutico potencial en la infección por hepatitis C y también inhibe potentemente los canales iónicos TRPC5.

Clemizole TRP Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 325.84

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Control de calidad

Lote: S641001 DMSO]65 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.67%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.67

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor Cholinesterase (ChE) GluR
Otros TRP Channel Inhibidores	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	325.84	Fórmula	C₁₉H₂₀ClN₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	442-52-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCN(C1)CC2=NC3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (199.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	H1 receptor TRPC5
In vitro	Clemizole bloquea eficientemente las corrientes de TRPC5 y la entrada de Ca2+ en el rango micromolar bajo (IC50 = 1.0-1.3 μM), según lo determinado por mediciones fluorométricas de [Ca2+]I y registros de patch clamp. Basado en mediciones fluorométricas de [Ca2+]i, este compuesto exhibe una selectividad 6 veces mayor para TRPC5 sobre TRPC4β (IC50 = 6.4 μM), el pariente estructural más cercano de TRPC5, y una selectividad casi 10 veces mayor sobre TRPC3 (IC50 = 9.1 μM) y TRPC6 (IC50 = 11.3 μM). Los canales TRPM3 y M8, así como TRPV1, V2, V3 y V4, solo se ven débilmente afectados por concentraciones marcadamente más altas de este químico. No solo es efectivo para bloquear homómeros TRPC5 expresados heterólogamente, sino también heterómeros TRPC1:TRPC5, así como corrientes nativas similares a TRPC5 en la línea celular de glioblastoma U-87.
In vivo	Este compuesto se metaboliza rápidamente en ratones con una vida media plasmática de <10 min (en comparación con 3,4 h en humanos), lo que limita su evaluación en modelos murinos.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6075536/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23143674/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25140002/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03069508	Unknown status	Hepatocellular Carcinoma	Eiger Group International Inc.	February 13 2017	Phase 2
NCT00945880	Completed	Hepatitis C	Eiger BioPharmaceuticals	July 2009	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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