Name: AMG-517
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7115
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Control de calidad

Lote: S711501 DMSO]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Otros TRP Channel Inhibidores	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	430.4	Fórmula	C₂₀H₁₃F₃N₄O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	659730-32-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=NC2=C(C=CC=C2S1)OC3=NC=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (199.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% Tween 80 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (23.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 10% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Does not activate TRPV1 at concentrations ≤40 μM (measured by 45Ca²⁺ uptake into TRPV1-expressing cells), indicating that it is not a partial agonist.
Targets/IC₅₀/Ki	TRPV1 1 nM-2 nM
In vitro	AMG 517 inhibe el influjo de ⁴⁵Ca²⁺ inducido por CAP (500 nM), ácido (pH 5.0) o calor (45 °C) en células CHO humanas que expresan TRPV1 con IC50 de 0,76 nM, 0,62 nM y 1,3 nM. AMG 517 bloquea de manera similar las corrientes de entrada inducidas por capsaicina, protones y calor en células que expresan TRPV1. AMG 517 inhibe la activación nativa de TRPV1 por capsaicina en neuronas de ganglios de la raíz dorsal de rata con un valor de IC50 de 0,68 nM. AMG 517 es un antagonista competitivo de TRPV1 tanto de rata como humano con valores de constante de disociación (Kb) de 4,2 y 6,2 nM, respectivamente. AMG 517 es un antagonista de TRPV1 altamente selectivo. El valor de IC50 para AMG 517 es >20 μM contra TRPV2 y TRPV3 activados por 2-APB, TRPV4 activado por 4-αPDD, TRPA1 activado por isotiocianato de alilo y TRPM8 activado por icilina en ensayos basados en células que miden aumentos intracelulares de calcio inducidos por agonistas en células CHO que expresan recombinantemente el TRP Channel apropiado.
In vivo	La administración oral de AMG 517 produce un aumento dosis-dependiente en las concentraciones plasmáticas, también produce una disminución dosis-dependiente en el número de movimientos de retirada inducidos por el tratamiento con capsaicina. La dosis mínimamente efectiva (MED), basada en una diferencia estadísticamente significativa en el número de movimientos de retirada entre el grupo tratado con vehículo y el grupo tratado con capsaicina, es de 0,3 mg/kg para AMG 517. Las concentraciones plasmáticas correspondientes son de 90 a 100 ng/mL para AMG 517. AMG 517 (3 mg/kg) exhibe reducciones significativas en los movimientos de retirada inducidos por capsaicina hasta 24 h después de la dosificación. AMG 517 bloquea la hiperalgesia térmica en el modelo de dolor CFA. AMG 517 provoca hipertermia en roedores, perros y monos, pero no en ratones knockout de TRPV1. Curiosamente, la hipertermia provocada por antagonistas selectivos de TRPV1 se atenúa después de la dosificación repetida de estos antagonistas a ratas, perros y monos, y los ratones knockout de TRPV1 no muestran un deterioro de la termorregulación.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17652633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18337008/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG-517 TRP Channel antagonista

Estructura química

Peso molecular: 430.4