Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% Tween 80
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
10.000mg/ml
(23.23mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 10% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
AMG 517 es un antagonista TRPV1 potente y selectivo, y antagoniza la activación de TRPV1 por capsaicina, protones y calor con IC50 de 0,76 nM, 0,62 nM y 1,3 nM, respectivamente.
Objetivos
TRPV1
1 nM-2 nM
In vitro
AMG 517 inhibe el influjo de 45Ca2+ inducido por CAP (500 nM), ácido (pH 5.0) o calor (45 °C) en células CHO humanas que expresan TRPV1 con IC50 de 0,76 nM, 0,62 nM y 1,3 nM. AMG 517 bloquea de manera similar las corrientes de entrada inducidas por capsaicina, protones y calor en células que expresan TRPV1. AMG 517 inhibe la activación nativa de TRPV1 por capsaicina en neuronas de ganglios de la raíz dorsal de rata con un valor de IC50 de 0,68 nM. AMG 517 es un antagonista competitivo de TRPV1 tanto de rata como humano con valores de constante de disociación (Kb) de 4,2 y 6,2 nM, respectivamente. AMG 517 es un antagonista de TRPV1 altamente selectivo. El valor de IC50 para AMG 517 es >20 μM contra TRPV2 y TRPV3 activados por 2-APB, TRPV4 activado por 4-αPDD, TRPA1 activado por isotiocianato de alilo y TRPM8 activado por icilina en ensayos basados en células que miden aumentos intracelulares de calcio inducidos por agonistas en células CHO que expresan recombinantemente el TRP Channel apropiado.
In vivo
La administración oral de AMG 517 produce un aumento dosis-dependiente en las concentraciones plasmáticas, también produce una disminución dosis-dependiente en el número de movimientos de retirada inducidos por el tratamiento con capsaicina. La dosis mínimamente efectiva (MED), basada en una diferencia estadísticamente significativa en el número de movimientos de retirada entre el grupo tratado con vehículo y el grupo tratado con capsaicina, es de 0,3 mg/kg para AMG 517. Las concentraciones plasmáticas correspondientes son de 90 a 100 ng/mL para AMG 517. AMG 517 (3 mg/kg) exhibe reducciones significativas en los movimientos de retirada inducidos por capsaicina hasta 24 h después de la dosificación. AMG 517 bloquea la hiperalgesia térmica en el modelo de dolor CFA. AMG 517 provoca hipertermia en roedores, perros y monos, pero no en ratones knockout de TRPV1. Curiosamente, la hipertermia provocada por antagonistas selectivos de TRPV1 se atenúa después de la dosificación repetida de estos antagonistas a ratas, perros y monos, y los ratones knockout de TRPV1 no muestran un deterioro de la termorregulación.
Características
No activa TRPV1 a concentraciones ≤40 μM (medido por la captación de 45Ca2+ en células que expresan TRPV1), lo que indica que no es un agonista parcial.
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
The neural pathway of the hyperthermic response to antagonists of the transient receptor potential vanilloid-1 channel
[ Temperature (Austin), 2023, 10(1):136-154]
Cyclovirobuxine D, a cardiovascular drug from traditional Chinese medicine, alleviates inflammatory and neuropathic pain mainly via inhibition of voltage-gated Cav3.2 channels
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1081697]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
