Name: GSK2193874
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8367
Rating: 5 (10 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Otros TRP Channel Inhibidores	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine EIPA (L593754) SB705498 HC-067047 ML-SI3

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HEK293	Function assay	10 mins	Antagonist activity at rat TRPV4 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of GSK634775A-induced calcium influx preincubated for 10 mins followed by GSK634775A addition by Fura-4 dye based FLIPR assay, IC50=0.002μM	28523109
HEK293	Function assay	10 mins	Antagonist activity at human TRPV4 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of GSK634775A-induced calcium influx preincubated for 10 mins followed by GSK634775A addition by Fura-4 dye based FLIPR assay, IC50=0.04μM	28523109
HEK	Function assay		Antagonist activity at human TRPV4 channel transfected in HEK cells assessed as inhibition of GSK634775-evoked Ca2+ influx by FLIPR method, IC50=0.04μM	31532662
HEK	Function assay		Antagonist activity at human TRPV4 expressed in HEK cells assessed as inhibition of GSK634775-induced Ca2+ influx by FLIPR assay, IC50=0.05μM	30500190
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	691.62	Fórmula	C₃₇H₃₈BrF₃N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1336960-13-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)CC3=C(C4=C(C=C(C=C4)Br)N=C3C5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F)C(=O)NC6(CC6)C7=CC=CC=C7

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (144.58 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (8.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	rTRPV4 (Cell-free assay) 0.002 μM hTRPV4 (Cell-free assay) 0.04 μM
In vitro	GSK2193874 se perfila contra los TRP Channel y es selectivo contra TRPV1, TRPA1, TRPC3, TRPC6 y TRPM8 (IC50 > 25 μM). El tratamiento de células endoteliales de vena umbilical humana (HUVEC) con este compuesto previene de forma dosis-dependiente la contracción y el desprendimiento celular inducidos por la activación de TRPV4 con GSK1016790.
In vivo	Las propiedades farmacocinéticas (PK) de GSK2193874 se evalúan tanto en ratas como en perros y se ha descubierto que tienen semividas y exposición oral adecuadas para la dosificación oral en modelos animales crónicos (PK en ratas: CL iv = 7,3 mL/min/kg, t1/2 po = 10 h, %F =31. PK en perros: CL iv = 6,9 mL/min/kg, t1/2 po = 31 h, %F = 53). Además, este compuesto no muestra ningún efecto sobre la presión arterial o la frecuencia cardíaca en ratas cuando se dosifica hasta 30 mg/kg. Demuestra tener la capacidad de mejorar las funciones pulmonares en varios modelos de insuficiencia cardíaca. Tanto en modelos de insuficiencia cardíaca aguda como crónica, el pretratamiento con este compuesto inhibe la formación de edema pulmonar y mejora la oxigenación arterial. El bloqueo de TRPV4 con este químico proporciona protección contra el desarrollo de edema pulmonar y los déficits resultantes en la oxigenación arterial en modelos de insuficiencia cardíaca in vivo. Este compuesto preserva la integridad de las células endoteliales e inhibe las corrientes TRPV4 endoteliales mientras proporciona protección contra la formación de edema pulmonar en pulmones aislados y en modelos de insuficiencia cardíaca.
Referencias	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00094 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23136043/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK2193874 TRP Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 691.62