Clemizole

N.º de catálogoS6410 Lote:S641001

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₂₀ClN₃

Peso molecular

325.84

Número CAS

442-52-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (199.48 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Clemizole, un antagonista de primera generación del receptor de histamina (H1), es un potente inhibidor de la actividad convulsiva conductual y electrográfica. Tiene un efecto terapéutico potencial en la infección por hepatitis C y también inhibe potentemente los canales iónicos TRPC5.

Objetivos

H1 receptor

TRPC5

In vitro

Clemizole bloquea eficientemente las corrientes de TRPC5 y la entrada de Ca2+ en el rango micromolar bajo (IC50 = 1.0-1.3 μM), según lo determinado por mediciones fluorométricas de [Ca2+]I y registros de patch clamp. Basado en mediciones fluorométricas de [Ca2+]i, este compuesto exhibe una selectividad 6 veces mayor para TRPC5 sobre TRPC4β (IC50 = 6.4 μM), el pariente estructural más cercano de TRPC5, y una selectividad casi 10 veces mayor sobre TRPC3 (IC50 = 9.1 μM) y TRPC6 (IC50 = 11.3 μM). Los canales TRPM3 y M8, así como TRPV1, V2, V3 y V4, solo se ven débilmente afectados por concentraciones marcadamente más altas de este químico. No solo es efectivo para bloquear homómeros TRPC5 expresados heterólogamente, sino también heterómeros TRPC1:TRPC5, así como corrientes nativas similares a TRPC5 en la línea celular de glioblastoma U-87.

In vivo

Este compuesto se metaboliza rápidamente en ratones con una vida media plasmática de <10 min (en comparación con 3,4 h en humanos), lo que limita su evaluación en modelos murinos.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6075536/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23143674/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25140002/

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