Name: Olanzapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2493
Rating: 5 (17 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	312.43975	Fórmula	C₁₇H₂₀N₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	132539-06-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera			Smiles	CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 D2 receptor
In vitro	Olanzapine interactúa con receptores clave de interés en la esquizofrenia, teniendo una afinidad nanomolar por los receptores dopaminérgicos, serotoninérgicos, alfa 1-adrenérgicos y muscarínicos. Este compuesto tiene un perfil de receptor similar al de la clozapina: es relativamente no selectivo en los subtipos de Dopamine Receptor y muestra selectividad por las vías dopaminérgicas mesolímbicas y mesocorticales sobre las estriatales (electrofisiología; Fos).
In vivo	Olanzapine es un potente antagonista de los receptores DA (niveles de DOPAC; aumentos de la corticosterona plasmática estimulados por pergolide) y de los 5-HT Receptor (aumentos de la corticosterona estimulados por quipazina), pero es más débil en los receptores alfa-adrenérgicos y muscarínicos. Este compuesto combinado con fluoxetina produce aumentos robustos y sostenidos de los niveles extracelulares de dopamina ([DA](ex)) y norepinefrina ([NE](ex)) hasta un 361% y un 272% de la línea de base en la corteza prefrontal de rata, respectivamente, que son significativamente mayores que los de cualquiera de los fármacos solos. A 0,5 mg/kg, 3 mg/kg y 10 mg/kg (s.c.), aumenta de forma dosis-dependiente los niveles extracelulares de dopamina (DA) y norepinefrina (NE) en la corteza prefrontal, el núcleo accumbens y el estriado de rata. Este químico también aumenta los niveles extracelulares de un metabolito de DA, DOPAC, y las concentraciones tisulares de un metabolito de DA liberado, 3-metoxitiramina. Da como resultado una reducción del 8-11% en el peso medio del cerebro fresco, así como en los pesos y volúmenes frescos del cerebro izquierdo en monos macacos. Este agente resulta en aumentos sustanciales de la adiposidad: aumento de la grasa corporal total que refleja aumentos marcados en los depósitos de grasa subcutánea y visceral. Resulta en una marcada resistencia hepática a la insulina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9265914/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10942849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551772/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15756305/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15734866/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06288854	Not yet recruiting	Weight Gain	Rajavithi Hospital	April 3 2024	Not Applicable
NCT06319170	Recruiting	Schizophrenia Schizoaffective Disorder	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 28 2024	Phase 1
NCT06315283	Recruiting	Schizophrenia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 20 2024	Phase 1
NCT06253546	Recruiting	Schizophrenia	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 28 2024	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Olanzapine 5-HT Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 312.43975