solo para uso en investigación

Ziprasidone HCl 5-HT Receptor Antagonista

Cat. No.: S1444

Ziprasidone HCl (CP-88059) es un nuevo y potente antagonista de los receptores de dopamina y serotonina (5-HT), utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno bipolar.
Ziprasidone HCl 5-HT Receptor Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 449.4

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.01%
99.01

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 449.4 Fórmula

C21H21ClN4OS·HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 122883-93-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CP-88059 Smiles C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 90 mg/mL (200.26 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT receptor
Dopamine receptor
In vitro
Ziprasidone has high affinity for human 5-HT receptors and for human dopamine D(2) receptors. Ziprasidone is a 5-HT(1A) receptor agonist and an antagonist at 5-HT(2A), 5-HT(2C) and 5-HT(1B/1D) receptors. Ziprasidone inhibits neuronal uptake of 5-HT and norepinephrine comparable to the antidepressant imipramine. Ziprasidone blocks wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner with IC(50) of 120nM in stably transfected HEK-293 cells. Ziprasidone shows minimal tonic block of hERG current estimated during a depolarizing voltage (-20 or +30mV) or evaluated by the envelope of tails test (+30mV). Ziprasidone significantly increases the time constant of the slow component of hERG current deactivation (at -50mV).
In vivo
Ziprasidone exhibits less potent block of wild-type hERG current with IC(50) of 2.8 mM in Xenopus oocytes. Ziprasidone suppresses the significant increases in food intake produced by olanzapine, indicating that it has an intrinsic protective mechanism against drug-induced increases in food intake in rats. Ziprasidone results in a notable increase in NGF and ChAT immunoreactivity in the dentate gyrus (DG), CA1, and CA3 areas of the hippocampus of rats. Ziprasidone dose-dependently slows raphe unit activity (ED50 = 300 mg/kg i.v.) as does the atypical antipsychotics clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.) and olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.) in anesthetized rats.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-07-08)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03781115 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Schizophrenia
University of Arizona
2017-11-20 PHASE1
NCT04446234 UNKNOWN
Schizophrenia
Shanghai Mental Health Center
2021-05 PHASE4
NCT03837860 TERMINATED
Opioid Abuse, Unspecified; Opioid Dependence
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
2019-04-01 EARLY_PHASE1
NCT03768726 TERMINATED
Bipolar Disorder
Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.
2018-12-21 PHASE3
NCT02075047 TERMINATED
Bipolar Disorder
Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.
2014-05-23 PHASE3
NCT03011645 TERMINATED
Cardiovascular Diseases
Duke University
2018-05-24 PHASE1