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Chlorprothixene Dopamine Receptor antagonista

Name: Chlorprothixene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1771
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S1771

Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) tiene fuertes afinidades de unión a los receptores de dopamina e histamina, como D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 y 5-HT7, con K_i de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM y 5,6 nM, respectivamente.

Chlorprothixene Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 315.86

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.42%

99.42

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	315.86	Fórmula	C₁₈H₁₈ClNS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	113-59-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Minithixen,Truxal			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (18.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	The first, typical antipsychotic drug of the thioxanthene class to be synthesized.
Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 2.96 nM(Ki) 5-HT6 3 nM(Ki) H1 receptor 3.75 nM(Ki) D3 receptor 4.56 nM(Ki) 5-HT7 5.6 nM(Ki) D5 receptor 9 nM(Ki) 5-HT2 9.4 nM(Ki) D1 receptor 18 nM(Ki)
In vitro	Chlorprothixene ejerce fuertes afinidades de unión a los receptores de dopamina e histamina, como D1, D2, D3, D5 y H1 con valores de K_i de 18nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM y 3,75 nM, respectivamente, pero tiene poca afinidad por H3 (K_i >1000 nM). Este compuesto también muestra altas afinidades tanto para los receptores 5-HT6 de rata de células HEK-293 transfectadas de forma estable, como para los receptores 5-HT7 de rata de células COS-7 expresadas transitoriamente, con valores de K_i de 3 nM y 5,6 nM, respectivamente. La administración de este químico resulta en la inhibición de la replicación del SARS-CoV en células Vero 76, con un IC50 de 16,7 μM para la cepa Urbani, 13,0 μM para Frankfurt-1, 18,5 μM para CHUK-W1 y 15,8 μM para Toronto-2. Son similares a los detectados con promazina
In vivo	Chlorprothixene bloquea los receptores dopaminérgicos mesolímbicos postsinápticos D1 y D2 en el cerebro, deprimiendo la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Dosis altas de este compuesto inhiben la protección proporcionada por la iproniazida contra la liberación de catecolaminas inducida por la reserpina en la médula suprarrenal y el cerebro, así como la disminución de 5HT, NE y DA debido a la reserpina o iproniazida en el cerebro de rata. La administración de este químico restaura las concentraciones normales de ceramida en las células epiteliales bronquiales murinas, reduce la inflamación en los pulmones de ratones con fibrosis quística (FQ) y previene la infección por Pseudomonas aeruginosa, al inhibir la esfingomielinasa ácida (Asm) y no la esfingomielinasa neutra (Nsm).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03449485	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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