Chlorprothixene

N.º de catálogoS1771 Lote:S177102

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Datos técnicos

Fórmula

C18H18ClNS

Peso molecular 315.86 Número CAS 113-59-7
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 28 mg/mL (88.64 mM)
DMSO 6 mg/mL (18.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.300mg/ml (0.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.300mg/ml (0.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) tiene fuertes afinidades de unión a los receptores de dopamina e histamina, como D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 y 5-HT7, con Ki de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM y 5,6 nM, respectivamente.
Objetivos
D2 receptor 5-HT6 H1 receptor D3 receptor 5-HT7 Ver más
2.96 nM(Ki) 3 nM(Ki) 3.75 nM(Ki) 4.56 nM(Ki) 5.6 nM(Ki)
In vitro

Chlorprothixene ejerce fuertes afinidades de unión a los receptores de dopamina e histamina, como D1, D2, D3, D5 y H1 con valores de Ki de 18nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM y 3,75 nM, respectivamente, pero tiene poca afinidad por H3 (Ki >1000 nM). Este compuesto también muestra altas afinidades tanto para los receptores 5-HT6 de rata de células HEK-293 transfectadas de forma estable, como para los receptores 5-HT7 de rata de células COS-7 expresadas transitoriamente, con valores de Ki de 3 nM y 5,6 nM, respectivamente. La administración de este químico resulta en la inhibición de la replicación del SARS-CoV en células Vero 76, con un IC50 de 16,7 μM para la cepa Urbani, 13,0 μM para Frankfurt-1, 18,5 μM para CHUK-W1 y 15,8 μM para Toronto-2. Son similares a los detectados con promazina

In vivo

Chlorprothixene bloquea los receptores dopaminérgicos mesolímbicos postsinápticos D1 y D2 en el cerebro, deprimiendo la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Dosis altas de este compuesto inhiben la protección proporcionada por la iproniazida contra la liberación de catecolaminas inducida por la reserpina en la médula suprarrenal y el cerebro, así como la disminución de 5HT, NE y DA debido a la reserpina o iproniazida en el cerebro de rata. La administración de este químico restaura las concentraciones normales de ceramida en las células epiteliales bronquiales murinas, reduce la inflamación en los pulmones de ratones con fibrosis quística (FQ) y previene la infección por Pseudomonas aeruginosa, al inhibir la esfingomielinasa ácida (Asm) y no la esfingomielinasa neutra (Nsm).

Características El primer fármaco antipsicótico típico de la clase de los tioxantenos en ser sintetizado.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[5]

  • Modelos animales

    B6.129P2 (CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu (abbreviated CFMHH) congenic mice.

  • Dosificaciones

    1 mL every time

  • Administración

    Five 10-minute inhalations, every 12 hours

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

Sellecks Chlorprothixene Ha sido citado por 2 Publicaciones

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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