Datos técnicos
| Fórmula | C18H18ClNS |
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| Peso molecular | 315.86 | Número CAS | 113-59-7 | ||||||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Ethanol | 28 mg/mL (88.64 mM) | ||||||||||||
| DMSO | 6 mg/mL (18.99 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) tiene fuertes afinidades de unión a los receptores de dopamina e histamina, como D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 y 5-HT7, con Ki de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM y 5,6 nM, respectivamente. | |||||||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Chlorprothixene ejerce fuertes afinidades de unión a los receptores de dopamina e histamina, como D1, D2, D3, D5 y H1 con valores de Ki de 18nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM y 3,75 nM, respectivamente, pero tiene poca afinidad por H3 (Ki >1000 nM). Este compuesto también muestra altas afinidades tanto para los receptores 5-HT6 de rata de células HEK-293 transfectadas de forma estable, como para los receptores 5-HT7 de rata de células COS-7 expresadas transitoriamente, con valores de Ki de 3 nM y 5,6 nM, respectivamente. La administración de este químico resulta en la inhibición de la replicación del SARS-CoV en células Vero 76, con un IC50 de 16,7 μM para la cepa Urbani, 13,0 μM para Frankfurt-1, 18,5 μM para CHUK-W1 y 15,8 μM para Toronto-2. Son similares a los detectados con promazina |
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| In vivo | Chlorprothixene bloquea los receptores dopaminérgicos mesolímbicos postsinápticos D1 y D2 en el cerebro, deprimiendo la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Dosis altas de este compuesto inhiben la protección proporcionada por la iproniazida contra la liberación de catecolaminas inducida por la reserpina en la médula suprarrenal y el cerebro, así como la disminución de 5HT, NE y DA debido a la reserpina o iproniazida en el cerebro de rata. La administración de este químico restaura las concentraciones normales de ceramida en las células epiteliales bronquiales murinas, reduce la inflamación en los pulmones de ratones con fibrosis quística (FQ) y previene la infección por Pseudomonas aeruginosa, al inhibir la esfingomielinasa ácida (Asm) y no la esfingomielinasa neutra (Nsm). |
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| Características | El primer fármaco antipsicótico típico de la clase de los tioxantenos en ser sintetizado. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks Chlorprothixene Ha sido citado por 2 Publicaciones
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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