solo para uso en investigación
Cat. No.S1726
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Otros Dopamine Receptor Inhibidores | MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone |
| Peso molecular | 197.19 | Fórmula | C9H11NO4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 59-92-7 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
|
|
| Sinónimos | L-DOPA | Smiles | C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O | ||
|
In vitro |
5%TFA : 6.03 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Dopamine receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Levodopa produce, a concentraciones de 25-200 μM, una reducción dependiente de la dosis de la captación de 3H-DA en cultivos de mesencéfalo de rata fetal. Este compuesto provoca una disminución en el número de células viables y neuronas positivas para la tirosina hidroxilasa (TH), además de la interrupción de la red neurítica general. Induce discinesia en ausencia de dopamine por inhibición excesiva de las neuronas de la proyección putamen-globo pálido (GPe) y posterior desinhibición del globo pálido (GPe). Este químico provoca una disminución en la expresión del ARN mensajero de la citocromo oxidasa en el globo pálido (GPi). |
| In vivo |
Levodopa provoca el desarrollo de una variedad de movimientos anormales en monos con parkinsonismo inducido por la neurotoxina MPTP. Las administraciones de este compuesto resultan en una inducción ectópica de la expresión del Dopamine Receptor D3 en el CdPu en ratas con lesiones por 6-OHDA. Este químico (50 mg/kg) aumenta las concentraciones de anandamida en los ganglios basales a través de la activación de los Dopamine Receptor D1/D2 en ratas intactas. Produce movimientos involuntarios oro-linguales cada vez más severos que son atenuados por el agonista cannabinoide R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg) en ratas lesionadas. La administración de este compuesto revierte la regulación al alza de los Dopamine Receptor D2 observada en ratas gravemente lesionadas, lo que demuestra que alcanza una concentración biológicamente activa en los ganglios basales. |
Referencias |
|
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05094011 | Not yet recruiting | Idiopathic Parkinson''s Disease |
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd. |
March 1 2025 | Phase 1 |
| NCT06284629 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital |
September 1 2024 | Not Applicable |
| NCT05558189 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Stanford University |
August 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06339034 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.