solo para uso en investigación
Cat. No.: S1726
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Otros Dopamine Receptor Inhibidores | MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride |
| Peso molecular | 197.19 | Fórmula | C9H11NO4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 59-92-7 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
|
|
| Sinónimos | L-DOPA | Smiles | C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O | ||
|
In vitro |
5%TFA : 6.03 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Dopamine receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Levodopa produces at 25-200 μM concentrations a dose-dependent reduction of 3H-DA uptake in foetal rat midbrain cultures. This compound results in a decrease in the number of viable cells and tyrosine hydroxylase (TH) positive neurones, plus disruption of the overall neuritic network. It induces dyskinesia in the absence of dopamine by excessive inhibition of neurons of the putamen-globus pallidus (GPe) projection and subsequent disinhibition of the globus pallidus (GPe). This chemical results in a decrease in cytochrome oxidase messenger RNA expression in the globus pallidus (GPi). |
| In vivo |
Levodopa elicits the development of a variety of abnormal movements in monkeys with parkinsonism induced by the neurotoxin MPTP. This compound administrations result in an ectopic induction of the dopamine D3receptor expression in the CdPu in 6-OHDA-lesioned rats. This chemical (50 mg/kg) increases anandamide concentrations throughout thebasal ganglia via activation of dopamine D1/D2 receptors in intact rats. It produces increasingly severe oro-lingual involuntary movements which are attenuated by the cannabinoid agonist R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg) in lesioned rats. This compound administration reverses the up-regulation of D2 dopamine receptors seen in severely lesioned rats provided evidence that it reaches a biologically active concentration at the basal ganglia. |
Referencias |
|
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05094011 | Not yet recruiting | Idiopathic Parkinson''s Disease |
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd. |
March 1 2025 | Phase 1 |
| NCT06284629 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital |
September 1 2024 | Not Applicable |
| NCT05558189 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Stanford University |
August 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06339034 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |