Name: Perphenazine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4731
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S473101 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.89%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.89

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	403.97	Fórmula	C₂₁H₂₆ClN₃OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	58-39-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Perphenazin, Trilafon, Etaperazine			Smiles	C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 74 mg/mL (183.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	D1/D2 dopamine receptors
In vitro	Perphenazine es una fenotiazina de potencia relativamente alta que bloquea predominantemente los receptores de dopamina 2 (D2) pero también puede poseer acciones antagonistas en los receptores de histamina 1 (H1) y colinérgicos M1 y adrenérgicos alfa 1 en el centro del vómito, lo que lleva a una reducción de las náuseas y los vómitos. Este compuesto induce la muerte celular y el daño mitocondrial, así como la activación de la caspasa-3 y una disminución en el nivel de ATP celular. La muerte celular inducida por este químico es parcialmente suprimida por antioxidantes pero no por inhibidores de pan-caspasa. Este fármaco en un rango de concentración de 0.0001 a 0.01 µM no tuvo ningún efecto significativo sobre la viabilidad de los melanocitos. El tratamiento de las células con el fármaco en concentraciones más altas resulta en la pérdida de viabilidad celular de manera dependiente de la concentración. El valor de EC50 para este compuesto es de 2.76 μM. En concentraciones de 1.0 y 3.0 µM, también disminuye la actividad de la tirosinasa, así como el contenido de melanina.
In vivo	Perphenazine se absorbe bien después de la administración oral. El tiempo hasta el pico después de la administración oral es de 1 a 3 horas, con un tiempo hasta el pico del metabolito 7-hidroxiperfenazina de 2 a 3 horas. Este compuesto tiene una vida media de eliminación de 9 a 12 horas y su metabolito 7-hidroxiperfenazina de 10 a 19 horas. Se ha utilizado como fármaco psicotrópico durante varias décadas en el tratamiento de ciertos trastornos psiquiátricos. En el corazón aislado de rata, este químico prolonga significativamente el intervalo QT y desencadena arritmias en un número considerable tanto a alta concentración como a concentración terapéutica. Este efecto proarritmogénico se observa incluso después de una exposición repetida a este compuesto.
Referencias	[1] http://apm.amegroups.com/article/view/1039/1266 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23725509/ [3] https://actavet.vfu.cz/80/1/0087/ [4] http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256 [5] http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00737256	Unknown status	Schizophrenia\|Cocaine Dependence	Paul Saenger\|Denver Research Institute	August 2008	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Perphenazine Dopamine Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 403.97