Perphenazine

N.º de catálogoS4731 Lote:S473101

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Datos técnicos

Fórmula

C21H26ClN3OS
Peso molecular 403.97 Número CAS 58-39-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (183.18 mM)
Ethanol 74 mg/mL (183.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) es un derivado de la fenotiazina y un antagonista de la dopamina con propiedades antieméticas y antipsicóticas.
Objetivos
D1/D2 dopamine receptors
In vitro Perphenazine es una fenotiazina de potencia relativamente alta que bloquea predominantemente los receptores de dopamina 2 (D2) pero también puede poseer acciones antagonistas en los receptores de histamina 1 (H1) y colinérgicos M1 y adrenérgicos alfa 1 en el centro del vómito, lo que lleva a una reducción de las náuseas y los vómitos. Este compuesto induce la muerte celular y el daño mitocondrial, así como la activación de la caspasa-3 y una disminución en el nivel de ATP celular. La muerte celular inducida por este químico es parcialmente suprimida por antioxidantes pero no por inhibidores de pan-caspasa. Este fármaco en un rango de concentración de 0.0001 a 0.01 µM no tuvo ningún efecto significativo sobre la viabilidad de los melanocitos. El tratamiento de las células con el fármaco en concentraciones más altas resulta en la pérdida de viabilidad celular de manera dependiente de la concentración. El valor de EC50 para este compuesto es de 2.76 μM. En concentraciones de 1.0 y 3.0 µM, también disminuye la actividad de la tirosinasa, así como el contenido de melanina.
In vivo Perphenazine se absorbe bien después de la administración oral. El tiempo hasta el pico después de la administración oral es de 1 a 3 horas, con un tiempo hasta el pico del metabolito 7-hidroxiperfenazina de 2 a 3 horas. Este compuesto tiene una vida media de eliminación de 9 a 12 horas y su metabolito 7-hidroxiperfenazina de 10 a 19 horas. Se ha utilizado como fármaco psicotrópico durante varias décadas en el tratamiento de ciertos trastornos psiquiátricos. En el corazón aislado de rata, este químico prolonga significativamente el intervalo QT y desencadena arritmias en un número considerable tanto a alta concentración como a concentración terapéutica. Este efecto proarritmogénico se observa incluso después de una exposición repetida a este compuesto.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[4]
  • Líneas celulares

    human dopaminergic cell line, SH-SY5Y.

  • Concentraciones

    10-100 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    cells are plated on 96-well plates and treated with this compound for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male Wistar albino rats

  • Dosificaciones

    1, 5, and 10 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • http://apm.amegroups.com/article/view/1039/1266
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23725509/
  • https://actavet.vfu.cz/80/1/0087/
  • http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256
  • http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf

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