solo para uso en investigación

Piribedil Dopamine Receptor agonista

Name: Piribedil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3656
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3656

Piribedil (Trivastal, Trivastan) es un agonista dopaminérgico (D2/D3) relativamente selectivo con actividad antidepresiva moderada. Este compuesto también posee propiedades antagonistas α2-adrenérgicas (α2A/α2C).

Piribedil Dopamine Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 298.34

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.77%

99.77

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	298.34	Fórmula	C₁₆H₁₈N₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	3605-01-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Trivastal, Trivastan			Smiles	C1CN(CCN1CC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=NC=CC=N4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	D3 receptor adrenoceptor α2C (CHO) 7.2(pKi) adrenoceptor α2A (CHO) 7.1(pKi) D2 receptor (CHO) 6.9(pKi)
In vitro	Piribedil es un agonista directo del Dopamine Receptor utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y de otros trastornos clínicos que implican disfunción del sistema dopaminérgico. Este compuesto tiene una afinidad 20 veces mayor por la Dopamine D3 que por los receptores tipo Dopamine D2, y muy baja afinidad por el subtipo de receptor Dopamine D1 en el cerebro de rata. Es un potente inhibidor en los receptores Dopamine D3 con una afinidad entre 30 y 60 nM. Aunque esta sustancia química no es un agente potente, su afinidad en los AR hα2A y hα2C fue comparable a la de los receptores D2.
In vivo	Piribedil (2.5-4.0 mg/kg s.c.) acelera la síntesis de NE hipocampal, eleva los niveles de diálisis de NE en el hipocampo y la corteza frontal, y bloquea las propiedades hipnótico-sedantes del agonista α2-AR xilazina. Aunque un tratamiento subcrónico con este compuesto (0.1-2 mg/kg) no es efectivo, una dosis de 0.3 mg/kg administrada durante 3 semanas revierte significativamente los déficits acinéticos producidos por la depleción de dopamina estriatal y mejora progresivamente los déficits de atención. Cuando se coadministra con el profármaco de dopamina L-DOPA (3 mg/kg), esta sustancia química (0.3 mg/kg) promueve una recuperación rápida y completa del rendimiento preoperatorio.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8905329/ [2] http://jpet.aspetjournals.org/content/jpet/319/2/914.full.pdf [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356907/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01519856	Completed	Parkinson''s Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	June 2009	--
NCT00725478	Completed	Parkinson''s Disease	Desitin Arzneimittel GmbH	January 2008	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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