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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Piribedil (Trivastal, Trivastan) es un agonista dopaminérgico (D2/D3) relativamente selectivo con actividad antidepresiva moderada. Este compuesto también posee propiedades antagonistas α2-adrenérgicas (α2A/α2C).
Objetivos
D3 receptor
adrenoceptor α2C (CHO)
adrenoceptor α2A (CHO)
D2 receptor (CHO)
7.2(pKi)
7.1(pKi)
6.9(pKi)
In vitro
Piribedil es un agonista directo del Dopamine Receptor utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y de otros trastornos clínicos que implican disfunción del sistema dopaminérgico. Este compuesto tiene una afinidad 20 veces mayor por la Dopamine D3 que por los receptores tipo Dopamine D2, y muy baja afinidad por el subtipo de receptor Dopamine D1 en el cerebro de rata. Es un potente inhibidor en los receptores Dopamine D3 con una afinidad entre 30 y 60 nM. Aunque esta sustancia química no es un agente potente, su afinidad en los AR hα2A y hα2C fue comparable a la de los receptores D2.
In vivo
Piribedil (2.5-4.0 mg/kg s.c.) acelera la síntesis de NE hipocampal, eleva los niveles de diálisis de NE en el hipocampo y la corteza frontal, y bloquea las propiedades hipnótico-sedantes del agonista α2-AR xilazina. Aunque un tratamiento subcrónico con este compuesto (0.1-2 mg/kg) no es efectivo, una dosis de 0.3 mg/kg administrada durante 3 semanas revierte significativamente los déficits acinéticos producidos por la depleción de dopamina estriatal y mejora progresivamente los déficits de atención. Cuando se coadministra con el profármaco de dopamina L-DOPA (3 mg/kg), esta sustancia química (0.3 mg/kg) promueve una recuperación rápida y completa del rendimiento preoperatorio.
Sellecks Piribedil Ha sido citado por 1 Publicación
Social behavioral profiling by unsupervised deep learning reveals a stimulative effect of dopamine D3 agonists on zebrafish sociality
[ Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381]
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