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Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor agonista

Name: Bromocriptine Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4309
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4309

Bromocriptine Mesylate es un agonista del Dopamine Receptor con una Ki de 12,2 nM para el D3 receptor y el D2 receptor y una Ki de 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM para el D1 receptor, el D4 receptor y el D5 receptor, respectivamente. Bromocriptine Mesylate se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, disfunciones asociadas a la hiperprolactinemia y acromegalia.

Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 750.7

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	750.7	Fórmula	C₃₂H₄₀BrN₅O₅.CH₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	22260-51-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 12.2 nM(Ki) D3 receptor 12.2 nM(Ki) D4 receptor 59.7 nM(Ki) D1 receptor 1659 nM(Ki) D5 receptor 1691 nM(Ki)
In vitro	La bromocriptina reduce de forma dosis-dependiente el número de radicales OH. La bromocriptina tiene un fuerte efecto captador sobre la señal de hidróxido de 5,5-dimetil-1-pirrolina-N-óxido producida por la reacción de Fenton. La bromocriptina también atenúa la señal del radical libre estable difenil-p-picrilhidrazilo.
In vivo	La bromocriptina (5 mg/kg, i.p., 7 días) protege completamente contra la disminución de la dopamina estriatal de ratón y sus metabolitos inducida por la inyección intraventricular de 6-hidroxidopamina después de la administración intraperitoneal de desipramina. La bromocriptina (2,5 mg/kg, i.p., diariamente durante 3 días) reduce significativamente la autooxidación de los homogeneizados cerebrales recolectados de ratas. La bromocriptina (12,5 mg/kg) produce una discinesia leve a lo largo del estudio que es significativamente menos grave que en el grupo tratado con L-dopa en el tití tratado con MPTP. La bromocriptina tiene una menor tendencia que la L-dopa a producir discinesia, mientras que mejora de manera similar el rendimiento motor en titís tratados con MPTP y no tratados con fármacos. La bromocriptina (10 μM y 10 mg/kg i.p.) bloquea la formación de .OH causada por MPTP in vitro (20 μM) e in vivo (30 mg/kg i.p.) en ratones. La bromocriptina reduce un aumento inducido por MPTP en la actividad de catalasa y superóxido dismutasa en la sustancia negra al séptimo día. La bromocriptina bloquea la disfunción conductual inducida por MPTP, así como el agotamiento de glutatión y dopamina, lo que indica su potente acción neuroprotectora.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7820619/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8113789/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9539335/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9657530/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/

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