Datos técnicos
| Fórmula | C32H40BrN5O5.CH4O3S |
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| Peso molecular | 750.7 | Número CAS | 22260-51-1 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (133.2 mM) | ||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Bromocriptine Mesylate es un agonista del Dopamine Receptor con una Ki de 12,2 nM para el D3 receptor y el D2 receptor y una Ki de 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM para el D1 receptor, el D4 receptor y el D5 receptor, respectivamente. Bromocriptine Mesylate se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, disfunciones asociadas a la hiperprolactinemia y acromegalia. | ||||||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | La bromocriptina reduce de forma dosis-dependiente el número de radicales OH. La bromocriptina tiene un fuerte efecto captador sobre la señal de hidróxido de 5,5-dimetil-1-pirrolina-N-óxido producida por la reacción de Fenton. La bromocriptina también atenúa la señal del radical libre estable difenil-p-picrilhidrazilo. |
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| In vivo | La bromocriptina (5 mg/kg, i.p., 7 días) protege completamente contra la disminución de la dopamina estriatal de ratón y sus metabolitos inducida por la inyección intraventricular de 6-hidroxidopamina después de la administración intraperitoneal de desipramina. La bromocriptina (2,5 mg/kg, i.p., diariamente durante 3 días) reduce significativamente la autooxidación de los homogeneizados cerebrales recolectados de ratas. La bromocriptina (12,5 mg/kg) produce una discinesia leve a lo largo del estudio que es significativamente menos grave que en el grupo tratado con L-dopa en el tití tratado con MPTP. La bromocriptina tiene una menor tendencia que la L-dopa a producir discinesia, mientras que mejora de manera similar el rendimiento motor en titís tratados con MPTP y no tratados con fármacos. La bromocriptina (10 μM y 10 mg/kg i.p.) bloquea la formación de .OH causada por MPTP in vitro (20 μM) e in vivo (30 mg/kg i.p.) en ratones. La bromocriptina reduce un aumento inducido por MPTP en la actividad de catalasa y superóxido dismutasa en la sustancia negra al séptimo día. La bromocriptina bloquea la disfunción conductual inducida por MPTP, así como el agotamiento de glutatión y dopamina, lo que indica su potente acción neuroprotectora. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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