Name: Ropinirole HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3189
Rating: 5 (1 reviews)

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	296.84	Fórmula	C₁₆H₂₄N₂O.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	91374-20-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SKF-101468A			Smiles	CCCN(CCC)CCC1=C2CC(=O)NC2=CC=C1.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 59 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (101.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.5mg/ml (5.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.21mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 29 nM(Ki)
In vitro	Ropinirole scavenges free radicals and suppresses lipid peroxidation in the Fe²⁺–H₂O₂ reaction system.
In vivo	Ropinirole (50 mg/kg, i.p.) causes biphasic spontaneous locomotor activity in mice. Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC) dose-dependently inhibits the dyskinesias induced by 2-di-n-propylamino-5,6-di-hydroxytetralin in mice. Ropirtirole, at doses of 1 and 10 μg, injected unilaterally directly into the striatum of the rat causes marked, contralateral (away from the side of injection) asymmetry and circling in mice. Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC or 0.1 mg/kg PO) reverses all motor and behavioural deficits induced by MPTP in marmosets. Ropinirole (2 mg/kg, i.p.) for 7 days increases GSH, catalase and SOD activities in the striatum and protected striatal dopaminergic neurons against 6-hydroxydopamine (6-OHDA) in mice. Ropinirole (0.2 mg/kg, i.p.) improves the use of previously akinetic forelimb and produced robust circling behavior in lesioned rats with striatal over-expression of both D2R and D3R compared to lesioned animals that received blank vector. The subtherapeutic dose of ropinirole generates only modest motor effects in lesioned rats with sole over-expression of D2R or D3R. Ropinirole (1-8 mg t.i.d.) is rapidly and completely absorbed with oral bioavailability of 55%, clearance of 780 mL/min, elimination half-life of 6 hours in healthy volunteer. Since the major route of elimination for Ropinirole is by the CYP enzyme system, mainly by CYP1A2 and also by CYP3A4, inhibition of the former and possibly the latter may reduce the agent’s clearance and lead to drug accumulation. Ropinirole (0.25 mg-4.0 mg per day) treatment significantly improves patients' ability to initiate sleep, the amount of stage 2 sleep and sleep adequacy compared with placebo. Periodic limb movements with arousal per hour decreases from 7.0 to 2.5 with ropinirole but increases from 4.2 to 6.0 with placebo. Periodic limb movements while awake per hour decreases from 56.5 to 23.6 with ropinirole but increases from 46.6 to 56.1 with placebo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1673248/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10446316/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17573046/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10641988/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15453549/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-06-21)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06468371	COMPLETED	Hemodialysis; Restless Legs Syndrome; ESRD (End Stage Renal Disease); Diabetes Complications	Lahore General Hospital	2022-01-02
NCT03806530	COMPLETED	End Stage Renal Disease; Restless Legs Syndrome	Population Health Research Institute	2019-05-01	PHASE3
NCT03176966	COMPLETED	Muscle Cramp; Cirrhosis	Vanderbilt University Medical Center	2016-09-02	PHASE4
NCT03038308	COMPLETED	Hyperprolactinemia; Prolactinoma	Columbia University	2016-09-16	PHASE1; PHASE2
NCT03708237	TERMINATED	Restless Legs Syndrome; End Stage Renal Disease	University of Alberta	2019-02-19	PHASE2
NCT03708237	Terminated	Restless Legs Syndrome\|End Stage Renal Disease	University of Alberta	2019-02-19	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ropinirole HCl Dopamine Receptor Inhibidor

Peso molecular: 296.84