solo para uso en investigación

Paliperidone Dopamine Receptor antagonista

Name: Paliperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1724
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S1724

Paliperidone, el principal metabolito activo de la Risperidone, es un potente antagonista de los receptores serotonin-2A y dopamine-2 receptor, utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia.

Paliperidone Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 426.48

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Dopamine Receptor Inhibidores	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	426.48	Fórmula	C₂₃H₂₇FN₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	144598-75-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine receptor
In vitro	Paliperidone aumenta significativamente la acumulación intracelular de Rh123 y DOX de manera dependiente de la concentración. Este compuesto funciona bien a bajas concentraciones (10 y 50 μM) contra Aβ(25-35) y MPP(+) y protege únicamente las SH-SY5Y del peróxido de hidrógeno. Disminuye completamente la reducción celular inducida por diferentes estresores, independientemente de sus dosis. Se demuestra que esta sustancia química tiene mayores propiedades de eliminación del estrés oxidativo que otros APD en varios aspectos, como el glutatión a granel generado, las bajas producciones de HNE y de carbonilo proteico. Mejora la toxicidad de la dopamina a la dosis más alta y es el único AP que aumenta significativamente la viabilidad celular (8,1%) en comparación con las células tratadas únicamente con dopamina.
In vivo	Paliperidone normaliza el glutamato extracelular basal cortical prefrontal en ratas. Este compuesto también previene el aumento agudo del glutamato extracelular inducido por MK-801 en ratas. Cuando se coadministra con Escitalopram, restaura la supresión de la tasa de disparo neuronal de NE (n = 5 ratas) y el porcentaje de neuronas que exhiben disparo en ráfaga. Resulta en una disminución dosis-dependiente en los comportamientos de mordisqueo y ataque con una dosis efectiva. Este químico resulta en la máxima reducción del comportamiento agresivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT02532842	Completed	Schizophrenia	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	July 2015	--
NCT01584466	Withdrawn	Schizophrenia	University of Maryland Baltimore	January 2014	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):