Paliperidone

N.º de catálogoS1724 Lote:S172402

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₂₇FN₄O₃

Peso molecular

426.48

Número CAS

144598-75-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

7 mg/mL (16.41 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Paliperidone, el principal metabolito activo de la Risperidone, es un potente antagonista de los receptores serotonin-2A y dopamine-2 receptor, utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia.

Objetivos

Dopamine receptor

In vitro

Paliperidone aumenta significativamente la acumulación intracelular de Rh123 y DOX de manera dependiente de la concentración. Este compuesto funciona bien a bajas concentraciones (10 y 50 μM) contra Aβ(25-35) y MPP(+) y protege únicamente las SH-SY5Y del peróxido de hidrógeno. Disminuye completamente la reducción celular inducida por diferentes estresores, independientemente de sus dosis. Se demuestra que esta sustancia química tiene mayores propiedades de eliminación del estrés oxidativo que otros APD en varios aspectos, como el glutatión a granel generado, las bajas producciones de HNE y de carbonilo proteico. Mejora la toxicidad de la dopamina a la dosis más alta y es el único AP que aumenta significativamente la viabilidad celular (8,1%) en comparación con las células tratadas únicamente con dopamina.

In vivo

Paliperidone normaliza el glutamato extracelular basal cortical prefrontal en ratas. Este compuesto también previene el aumento agudo del glutamato extracelular inducido por MK-801 en ratas. Cuando se coadministra con Escitalopram, restaura la supresión de la tasa de disparo neuronal de NE (n = 5 ratas) y el porcentaje de neuronas que exhiben disparo en ráfaga. Resulta en una disminución dosis-dependiente en los comportamientos de mordisqueo y ataque con una dosis efectiva. Este químico resulta en la máxima reducción del comportamiento agresivo.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Expandir

Sellecks Paliperidone Ha sido citado por 3 Publicaciones

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032]	PubMed: 40264664
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904]	PubMed: 36386620
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697]	PubMed: 33517273

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