solo para uso en investigación
Cat. No.S8097
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Otros Dopamine Receptor Inhibidores | MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone |
| Peso molecular | 356.85 | Fórmula | C23H17ClN2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 178946-89-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C(C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CNC5=CC=CC=C54 | ||
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In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(198.96 mM)
Ethanol : 71 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Nurr1
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| In vitro |
C-DIM12 induce la expresión génica de Nurr1 y DA en líneas celulares y neuronas primarias. Este compuesto suprime la señalización inflamatoria de astrocitos in vitro. Inhibe la expresión inducida por lipopolisacáridos (LPS) de genes regulados por NF-κB en microglía BV-2, incluyendo óxido nítrico sintasa (NOS2), interleucina-6 (IL-6) y ligando 2 de quimiocina (motivo C-C) (CCL2), y los efectos fueron atenuados por la interferencia de ARN de Nurr1. Además, este químico disminuyó la activación de NF-κB en células reporteras de NF-κB-GFP (proteína fluorescente verde) y mejoró la translocación nuclear de Nurr1 en microglía primaria. Disminuye la unión de p65 inducida por lipopolisacáridos al promotor de NOS2 y concurrentemente mejoró la unión de Nurr1 al sitio de unión de p65. Este compuesto también estabilizó la unión del correpresor para el factor de transcripción de silenciamiento del elemento represor 1 (CoREST) y el correpresor del receptor nuclear 2 (NCOR2).
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| In vivo |
C-DIM12 tiene actividad neuroprotectora en ratones tratados con MPTPp.
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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