C-DIM12

N.º de catálogoS8097 Lote:S809702

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Datos técnicos

Fórmula

C23H17ClN2

Peso molecular 356.85 Número CAS 178946-89-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol 71 mg/mL (198.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción C-DIM12 es un activador de Nurr1 que estimula el eje de apoptosis mediado por este compuesto en células y tumores de cáncer de vejiga e inhibe la expresión génica dependiente de NF-κB en células gliales.
Objetivos
Nurr1
In vitro C-DIM12 induce la expresión génica de Nurr1 y DA en líneas celulares y neuronas primarias. Este compuesto suprime la señalización inflamatoria de astrocitos in vitro. Inhibe la expresión inducida por lipopolisacáridos (LPS) de genes regulados por NF-κB en microglía BV-2, incluyendo óxido nítrico sintasa (NOS2), interleucina-6 (IL-6) y ligando 2 de quimiocina (motivo C-C) (CCL2), y los efectos fueron atenuados por la interferencia de ARN de Nurr1. Además, este químico disminuyó la activación de NF-κB en células reporteras de NF-κB-GFP (proteína fluorescente verde) y mejoró la translocación nuclear de Nurr1 en microglía primaria. Disminuye la unión de p65 inducida por lipopolisacáridos al promotor de NOS2 y concurrentemente mejoró la unión de Nurr1 al sitio de unión de p65. Este compuesto también estabilizó la unión del correpresor para el factor de transcripción de silenciamiento del elemento represor 1 (CoREST) y el correpresor del receptor nuclear 2 (NCOR2).
In vivo C-DIM12 tiene actividad neuroprotectora en ratones tratados con MPTPp.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    HEK293 cells

  • Concentraciones

    100 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    NF-κB–GFP HEK cells are exposed to 30 ng/ml of TNFα in the presence of 100 μM C-DIM12 for up to 24 hours. This compound is efficient at blocking NF-κB–GFP expression in the NF-κB–GFP HEK cells after TNFα treatment, displaying a statistically significant reduction in total GFP fluorescence per cell.

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Transgenic NF-κB/EGFP reporter mice (C57Bl/6 background)

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25406165/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25858541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26383113/

Sellecks C-DIM12 Ha sido citado por 2 Publicaciones

α-Synuclein Negatively Regulates Nurr1 Expression Through NF-κB-Related Mechanism [ Front Mol Neurosci, 2020, 23724] PubMed: 32477062
miR-381-3p knockdown improves intestinal epithelial proliferation and barrier function after intestinal ischemia/reperfusion injury by targeting nurr1. [ Cell Death Dis, 2018, 9(3):411] PubMed: 29540663

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