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Droperidol Dopamine Receptor antagonista

Cat. No.S4096

Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) es un potente antagonista de los receptores Dopamine Receptor subtipo 2 en el sistema límbico.
Droperidol Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 379.43

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.66%
99.66

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 379.43 Fórmula

C22H22FN3O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 548-73-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC 169874,Dehydrobenzperidol Smiles C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (200.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro

Droperidol produce un bloqueo α-adrenérgico leve y dilatación vascular periférica. Se ha demostrado que este compuesto bloquea el eflujo de potasio en el miocardio de miocitos ventriculares animales aislados, lo que resulta en un retraso dosis-dependiente en la repolarización. También se ha demostrado que induce despolarizaciones tempranas en fibras de Purkinje animales aisladas.

In vivo

Droperidol (0,01 mM-0,3 mM) aumenta de forma dosis-dependiente la duración del potencial de acción (APD) sin alterar otros parámetros en fibras de Purkinje de conejo estimuladas a 60 pulsos/min. Este compuesto (1 mM-3 mM) provoca la reversión del efecto prolongador en las fibras de Purkinje de conejo. A (10 mM-30 mM) produce un acortamiento del APD al 50 % de repolarización concomitantemente con una disminución significativa de Vmax, la amplitud del potencial de acción y el potencial de membrana en reposo en las fibras de Purkinje de conejo. Este químico ejerce un doble efecto sobre la repolarización, prolongación con bajas concentraciones con desarrollo de EADs y posterior actividad desencadenada en fibras de Purkinje de conejo. A (3 mg/kg, dosis única) disminuye de forma dosis-dependiente no solo la locomoción y las frecuencias de levantamiento en campo abierto, sino también los efectos de la apomorfina en ratas. Este compuesto (3 mg/kg, administración a largo plazo) induce una tolerancia significativa a todos los parámetros de actividad registrados en campo abierto en ratas. La retirada de este químico produce una respuesta aumentada al comportamiento estereotipado inducido por apomorfina.

Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
February 1 2024 Phase 2
NCT05244460 Recruiting
Cannabis Hyperemesis Syndrome
Mercy Health Ohio|Lake Erie College of Osteopathic Medicine
December 2 2021 Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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