Droperidol

N.º de catálogoS4096 Lote:S409602

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Datos técnicos

Fórmula

C22H22FN3O2

Peso molecular 379.43 Número CAS 548-73-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.800mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.450mg/ml (1.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) es un potente antagonista de los receptores Dopamine Receptor subtipo 2 en el sistema límbico.
In vitro

Droperidol produce un bloqueo α-adrenérgico leve y dilatación vascular periférica. Se ha demostrado que este compuesto bloquea el eflujo de potasio en el miocardio de miocitos ventriculares animales aislados, lo que resulta en un retraso dosis-dependiente en la repolarización. También se ha demostrado que induce despolarizaciones tempranas en fibras de Purkinje animales aisladas.

In vivo

Droperidol (0,01 mM-0,3 mM) aumenta de forma dosis-dependiente la duración del potencial de acción (APD) sin alterar otros parámetros en fibras de Purkinje de conejo estimuladas a 60 pulsos/min. Este compuesto (1 mM-3 mM) provoca la reversión del efecto prolongador en las fibras de Purkinje de conejo. A (10 mM-30 mM) produce un acortamiento del APD al 50 % de repolarización concomitantemente con una disminución significativa de Vmax, la amplitud del potencial de acción y el potencial de membrana en reposo en las fibras de Purkinje de conejo. Este químico ejerce un doble efecto sobre la repolarización, prolongación con bajas concentraciones con desarrollo de EADs y posterior actividad desencadenada en fibras de Purkinje de conejo. A (3 mg/kg, dosis única) disminuye de forma dosis-dependiente no solo la locomoción y las frecuencias de levantamiento en campo abierto, sino también los efectos de la apomorfina en ratas. Este compuesto (3 mg/kg, administración a largo plazo) induce una tolerancia significativa a todos los parámetros de actividad registrados en campo abierto en ratas. La retirada de este químico produce una respuesta aumentada al comportamiento estereotipado inducido por apomorfina.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12658255/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8355214/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1775558/

Sellecks Droperidol Ha sido citado por 3 Publicaciones

Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] PubMed: 39413949
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

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