CDK Remmers | CDK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1579 | PD-0332991 (Palbociclib) Isethionate | Palbociclib Isethionate is een zeer selectieve remmer van CDK4/6 met een IC50 van 11 nM/16 nM in celvrije assays. Het vertoont geen activiteit tegen CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, enz. Fase 3. |
|
|
| S2768 | Dinaciclib (SCH 727965) | Dinaciclib is een nieuwe en krachtige CDK-remmer voor CDK2, CDK5, CDK1 en CDK9 met een IC50 van respectievelijk 1 nM, 1 nM, 3 nM en 4 nM in celvrije assays. Het blokkeert ook de incorporatie van thymidine (dThd) DNA. Dinaciclib induceert apoptose door de activering van caspases 8 en 9. Fase 3. |
|
|
| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) | Flavopiridol (Alvocidib) concurreert met ATP om CDK's te remmen, waaronder CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 en CDK9 met IC50-waarden in het bereik van 20-100 nM. Het is selectiever voor CDK1, 2, 4, 6, 9 versus CDK7. Flavopiridol bleek aanvankelijk EGFR en PKA te remmen. Flavopiridol induceert autophagy en ER-stress. Flavopiridol blokkeert HIV-1-replicatie. Fase 1/2. |
|
|
| S1153 | Roscovitine (Seliciclib) | Roscovitine is een krachtige en selectieve CDK-remmer voor Cdc2, CDK2 en CDK5 met een IC50 van 0,65 μM, 0,7 μM en 0,16 μM in celvrije assays. Het heeft weinig effect op CDK4/6. Fase 2. |
|
|
| S1145 | SNS-032 (BMS-387032) | SNS-032 (BMS-387032) is voor het eerst beschreven als een selectieve remmer van CDK2 met een IC50 van 48 nM in celvrije assays en is 10- en 20-voudig selectiever dan CDK1/CDK4. Het blijkt ook gevoelig te zijn voor CDK7/9 met een IC50 van 62 nM/4 nM, met weinig effect op CDK6. Deze verbinding induceert apoptose. |
|
|
| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol (Alvocidib) HCl concurreert met ATP om CDKs te remmen, waaronder CDK1, CDK2, CDK4 en CDK6 met een IC50 van ~ 40 nM in celvrije assays. Het is 7,5 keer selectiever voor CDK1/2/4/6 dan voor CDK7. Flavopiridol bleek aanvankelijk EGFR en PKA te remmen. Flavopiridol HCl induceert Autophagy en ER-stress. Flavopiridol HCl blokkeert HIV-1-replicatie. Fase 1/2. |
|
|
| S1524 | AT7519 | AT7519 is een multi-CDK-remmer voor CDK1, 2, 4, 6 en 9 met een IC50 van 10-210 nM. Het is minder krachtig voor CDK3 en weinig actief voor CDK7. Deze verbinding vermindert ook de GSK3β-fosforylering. Het induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S2742 | PHA-767491 HCl | PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HCl is een potente ATP-competitieve dubbele Cdc7/CDK9-remmer met een IC50 van respectievelijk 10 nM en 34 nM in celvrije assays. Het vertoont een ~20-voudige selectiviteit tegen CDK1/2 en GSK3-β, 50-voudige selectiviteit tegen MK2 en CDK5, 100-voudige selectiviteit tegen PLK1 en CHK2. |
|
|
| S7461 | LDC000067 | LDC000067 (LDC067) is een zeer selectieve CDK9-remmer met een IC50 van 44 nM, 55/125/210/ >227/ >227-voudige selectiviteit over CDK2/1/4/6/7. |
|
|
| S7549 | THZ1 2HCl | THZ1 is een covalente CDK7-remmer met het ongekende vermogen om een afgelegen cysteïneresidu buiten het canonieke kinase-domein aan te pakken, wat een onverwachte manier biedt om selectiviteit voor CDK7 te bereiken. |
|
|
| S7547 | XL413 Hydrochloride (BMS-863233) | XL413 is een potente en selectieve celdelingscyclus 7 homoloog (CDC7) kinase-remmer met een IC50 van 3,4 nM, die respectievelijk 63-, 12- en 35-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van CK2, Pim-1 en pMCM2. |
|
|
| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 is een pan-CDK-remmer met de hoogste potentie op CDK1/2 met een IC50 van 9 nM/4 nM en vertoont een >6-voudige selectiviteit voor CDK1/2 dan CDK3/4/6 in celvrije assays. Het remt ook potent Aurora A/B en heeft geen activiteit op Plk1 en Wee1. |
|
|
| S2621 | AZD5438 | AZD5438 is een potente remmer van CDK1/2/9 met IC50 van 16 nM/6 nM/20 nM in celvrije assays. Het is minder potent voor CDK5/6 en remt ook GSK3β. |
|
|
| S1572 | BS-181 HCl | BS-181 HCl is een zeer selectieve CDK7-remmer met een IC50 van 21 nM. Het is meer dan 40-voudig selectiever voor CDK7 dan voor CDK1, 2, 4, 5, 6 of 9. |
|
|
| S2751 | Milciclib | Milciclib is een krachtige, ATP-competitieve CDK-remmer voor CDK2 met een IC50 van 45 nM. Het is >3-voudig selectiever voor CDK2 dan voor CDK1, 2, 4, 5 en 7, het is ook een remmer van TRKA met een IC50 van 53nM. Deze verbinding induceert celdood door Autophagy. Fase 2. |
|
|
| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol A is een krachtige en celpermeabele CDK-remmer met IC50 van respectievelijk 4 nM, 70 nM, 35 nM en 850 nM voor cdc2-cyclin B, cdk2-cyclin A, cdk2-cyclin E en cdk4-cyclin D1. Deze verbinding induceert door endoplasmatisch reticulumstress gemedieerde apoptosis en autophagy. |
|
|
| S8100 | K03861 (AUZ454) | K03861 (AUZ454) is een type II CDK2-remmer met een Kd van respectievelijk 50 nM, 18,6 nM, 15,4 nM en 9,7 nM voor CDK2(WT), CDK2(C118L), CDK2(A144C) en CDK2(C118L/A144C). |
|
|
| S1487 | PHA-793887 | PHA-793887 is een nieuwe en krachtige remmer van CDK2, CDK5 en CDK7 met IC50 van 8 nM, 5 nM en 10 nM. Het is meer dan 6 keer selectiever voor CDK2, 5 en 7 dan voor CDK1, 4 en 9. Deze verbinding induceert celcyclusarrest en apoptosis. Fase 1. |
|
|
| S8719 | AZD4573 | AZD4573 is een potente remmer van CDK9 (IC50 van <0,004 μM) met snelle 'fast-off' bindingskinetiek (t1/2 = 16 min) en hoge selectiviteit ten opzichte van andere kinasen, waaronder andere CDK-familiekinasen. |
|
|
| S2014 | BMS-265246 | BMS-265246 is een krachtige en selectieve CDK1/2-remmer met een IC50 van 6 nM/9 nM in een celvrije test. Het is 25 keer selectiever voor CDK1/2 dan voor CDK4. |
|
|
| S5187 | Ribociclib hydrochloride | Ribociclib (LEE011) hydrochloride is een zeer specifieke dubbele inhibitor van CDK4 en CDK6 met een IC50 van respectievelijk 10 nM en 39 nM. |
|
|
| S7808 | AT7519 HCl | AT7519 HCl is een multi-CDK-remmer voor CDK1, 2, 4, 6 en 9 met een IC50 van 10-210 nM in celvrije assays. Het is minder krachtig voor CDK3 en weinig actief voor CDK7. Fase 2. |
|
|
| S5188 | Ribociclib succinate | Ribociclib (LEE011) succinate is een zeer specifieke dubbele remmer van CDK4 en CDK6 met een IC50 van respectievelijk 10 nM en 39 nM. |
|
|
| S7320 | (E/Z)-TG003 | (E/Z)-TG003 is een potente en ATP-competitieve Cdc2-like kinase (Clk)-remmer met een IC50 van respectievelijk 20 nM, 200 nM en 15 nM voor Clk1, Clk2 en Clk4. Geen remmend effect op Clk3, SRPK1, SRPK2 of PKC. |
|
|
| S8727 | Atuveciclib (BAY-1143572) | Atuveciclib (BAY-1143572) is een potente en zeer selectieve PTEFb/CDK9 remmer met IC50 waarden van 13 nM voor CDK9/CycT en de verhouding van IC50 waarden voor CDK2/CDK9 is ongeveer 100. Buiten de CDK familie remt het GSK3 kinase met IC50 waarden van respectievelijk 45 nM en 87 nM voor GSK3α en GSK3β. |
|
|
| S7992 | LDC4297 | LDC4297 is een nieuwe CDK7 remmer (IC50=0.13±0.06 nM voor CDK7 tegenover IC50's tussen 10 nM en 10.000 nM voor alle andere geanalyseerde CDK's). |
|
|
| S8387 | MSC2530818 | MSC2530818, een CDK8-remmer met een IC50 van 2,6 nM, vertoont uitstekende kinaseselectiviteit, biochemische en cellulaire potentie, microsomale stabiliteit en is oraal biologisch beschikbaar. |
|
|
| S8730 | Enitociclib (BAY 1251152) | Enitociclib (BAY 1251152) is een krachtige PTEFb/CDK9-remmer met een IC50-waarde van 3 nM voor CDK9 en een ten minste 50-voudige selectiviteit tegen andere CDK's in enzymatische assays. Het bindt aan en blokkeert de fosforylering en kinase-activiteit van CDK9, waardoor PTEFb-gemedieerde activering van RNA Pol II wordt voorkomen en de gen transcriptie van verschillende anti-apoptotische eiwitten wordt geremd. |
|
|
| S6595 | THZ531 | THZ531 is een selectieve covalente remmer van CDK12 en CDK13 met IC50-waarden van respectievelijk 158 en 69 nM. |
|
|
| S8058 | Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) is een nieuwe CDK1-, CDK4- en CDK9-remmer met een IC50 van respectievelijk 79 nM, 63 nM en 20 nM. Deze verbinding induceert apoptose. Fase 2/3. |
|
|
| S6537 | CVT-313 | CVT-313 is een potente CDK2-remmer met een IC50 van 0,5 microM in vitro. Het heeft geen effect op andere, niet-gerelateerde ATP-afhankelijke serine/threoninekinasen. |
|
|
| S8863 | YKL-5-124 | YKL-5-124 is een krachtige, selectieve en covalente CDK7-remmer met een IC50 van respectievelijk 9,7 nM, 1300 nM en 3020 nM voor het remmen van CDK7/Mat1/CycH, CDK2 en CDK9. Het vertoont biochemische en cellulaire selectiviteit voor CDK7 boven CDK12/13. |
|
|
| S2688 | R547 | R547 (Ro 4584820) is een potente ATP-competitieve remmer van CDK1/2/4 met Ki van 2 nM/3 nM/1 nM. Deze verbinding is minder potent voor CDK7 en GSK3α/β, terwijl het inactief is voor andere kinasen. Fase 1. |
|
|
| S7917 | Kenpaullone | Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704) is een ATP-competitieve inhibitor van cyclin-dependent kinases (CDKs). Het remt ook glycogeen synthase kinase 3β (GSK3β) met een IC50 van 0,23 µM. |
|
|
| S7114 | NU6027 | NU6027 is een krachtige ATR/CDK-remmer, remt CDK1/2, ATR en DNA-PK met Ki van 2,5 μM/1,3 μM, 0,4 μM en 2,2 μM, en deze verbinding dringt gemakkelijker cellen binnen dan de 6-aminopurine-gebaseerde remmers. |
|
|
| S8816 | PF-06873600 (Ebvaciclib) | PF-06873600 is een remmer van cyclin-dependent kinase 2 (CDK2), CDK4, en CDK6 met Ki-waarden van respectievelijk 0,1, 1,2 en 0,1 nM, blokkeert de fosforylering van retinoblastoma-eiwit (RB1), en beperkt de proliferatie van OVCAR-3 eierstokkankercellen met EC50's van respectievelijk 19 en 45 nM. |
|
|
| S7636 | SU9516 | SU 9516 is een 3-gesubstitueerd indolinone CDK-remmer met IC50 van respectievelijk 22 nM, 40 nM en 200 nM voor CDK2, CDK1 en CDK4. |
|
|
| S8722 | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride is een nieuwe, oraal biobeschikbare CDK7-remmer met een IC50 van 40nM. De IC50-waarden voor CDK1, CDK2, CDK5 en CDK9 waren 45-, 15-, 230- en 30-voudig hoger. ICEC0942 (CT7001) bevordert celcyclusarrest en apoptose. |
|
|
| S4743 | Wogonin | Wogonin (Vogonin), een natuurlijke en biologisch actieve flavonoïde die in planten voorkomt, is een remmer van CDK9 en remt CDK2, CDK4 en CDK6 niet bij doseringen die de CDK9-activiteit remmen; Deze verbinding remt ook N-acetyltransferase. |
|
|
| S8389 | Trilaciclib | Trilaciclib is een zeer krachtige, selectieve en omkeerbare cyclin-dependent kinase 4 en 6 (CDK4/6) remmer. Deze verbinding remt CDK4/cyclin D1 en CDK6/cyclin D3 met IC50 van respectievelijk 1 nM en 4 nM. |
|
|
| S8161 | ON123300 | ON123300 is een potente en multi-gerichte kinase remmer met IC50 van 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM en 11nM voor respectievelijk CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), en Fyn. |
|
|
| S8520 | Senexin A | Senexin A is een potente en selectieve remmer van CDK8 en zijn naaste verwant, CDK19 met Kd-waarden van respectievelijk 0,83 μM en 0,31 μM voor de binding aan de ATP-plaats van CDK8 en CDK19. |
|
|
| S8963 | HLM006474 | HLM006474 is een klein molecuul pan-E2F-remmer die de DNA-binding aan E2F4 remt met een IC50 van 29,8 µM in A375-cellen. Deze verbinding veroorzaakt een vermindering van celproliferatie en een toename van apoptose. De CDK/Rb/E2F-route is vaak verstoord bij longkanker, en dit chemische middel heeft bewezen effectief te zijn bij longkanker. |
|
|
| S7511 | LY2857785 | LY2857785 is een type I omkeerbare en competitieve ATP-kinase-remmer tegen CDK9(IC50=0.011 μM) en deze verbinding remt ook andere transcriptiekinases CDK8(IC50=0.016 μM) en CDK7 (IC50=0.246 μM). |
|
|
| S0273 | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2-remmer 73) is een krachtige en selectieve remmer van CDK2 met een IC50 van 44 nM voor CDK2/cyclin A. |
|
|
| S8568 | G1T38 | G1T38 (Lerociclib) is een nieuwe, krachtige, selectieve en oraal biobeschikbare CDK4/6-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,001 μM, 0,002 μM en 0,028 μM voor CDK4, CDK6 en CDK9. |
|
|
| S7371 | Fadraciclib (CYC065) | Fadraciclib (CYC065) is een nieuwe, oraal beschikbare ATP-competitieve remmer van CDK2/CDK9 kinasen met een IC50 van respectievelijk 5 nM en 26 nM. |
|
|
| S5316 | NU2058 | NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) is een inhibitor van CDK2 met een IC50-waarde van 17 μM in een geïsoleerde enzymtest. Deze verbinding versterkt ook melfalan (DMF 2.3) en monohydroxymelfalan (1.7), maar niet temozolomide of ioniserende straling. |
|
|
| S2009 | Indirubin-3'-monoxime | Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime) is een selectieve CDK-remmer met IC50 van 0,18 μM, 0,44 μM, 0,25 μM, 3,33 μM, 0,065 μM voor respectievelijk CDK1-cyclinB, CDK2-cyclinA, CDK2-cyclinE, CDK4-cyclinD1, CDK5-p35. Deze verbinding is een directe en selectieve 5-lipoxygenase-remmer met IC50 van 7,8-10 µM. |
|
|
| S8894 | SR-4835 | SR-4835 is een zeer selectieve dubbele remmer van CDK12 en CDK13 met een IC50 van 99 nM en een Kd van 98 nM voor CDK12 en een IC50 van 4,9 nM voor CDK13. Deze verbinding schakelt triple-negatieve borstkankercellen (TNBC) uit. Het bevordert synergie met DNA-beschadigende chemotherapie en PARP-remmers. |
|
|
| S7509 | ML167 | ML167 (CID 44968231) is een zeer selectieve Cdc2-like kinase 4 (Clk4)-remmer met een IC50 van 136 nM, >10-voudige selectiviteit voor nauw verwante kinasen Clk1-3 en Dyrk1A/1B. |
|
|
| S8925 | Simurosertib | Simurosertib (TAK-931), een orale cell division cycle 7 (CDC7)-selectieve remmer met een IC50<0,3 nM, induceert S-fasevertraging en replicatiestress en veroorzaakt mitotische aberraties door centrosomale disregulatie en chromosoommissegregatie, wat resulteert in irreversibele antiproliferatieve effecten in kankercellen. |
|
|
| E2642 | CGP60474 | CGP60474, een zeer krachtig anti-endotoxemisch middel, is een potente cycline-afhankelijke kinase (CDK) remmer (IC50-waarden zijn respectievelijk 26, 3, 4, 216, 10, 200 en 13 nM voor CDK1/B, CDK2/E, CDK2/A, CDK4/D, CDK5/p25, CDK7/H en CDK9/T). |
|
|
| S6531 | Bohemine | Bohemine is een CDK-remmer met IC50's van respectievelijk 4,6, 83 en 2,7 μM voor Cdk2/cyclin E, Cdk2/cyclin A en Cdk9/cyclin T1. |
|
|
| S6540 | NG 52 | NG-52 is een trisubstituted purine dat bindt aan de ATP-bindingsplaats van gist-cyclin-afhankelijke kinasen, waardoor Cdc28p en Pho85p worden geremd met IC50s van respectievelijk 7 en 2 μM. |
|
|
| S0771 | BRD6989 | BRD6989 is een selectieve remmer van CDK8 en CDK19. Deze verbinding reguleert IL-10 op. Het is een analoog van het natuurproduct cortistatine A (dCA). |
|
|
| S1058 | BI-1347 | BI-1347 is een kleine molecule remmer van Cyclin-dependent kinase 8(CDK8) met een IC50 van 1,1 nM. |
|
|
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) is een krachtige remmer van CDK met een IC50 van respectievelijk 35 nM, 15 nM, 200 nM en 40 nM voor CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E en CDK5/p35. Deze verbinding werkt ook als een krachtige remmer van glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) met een IC50 van beide 4 nM voor GSK-3α en GSK-3β. Het induceert apoptose door activering van caspase-9. Deze chemische stof heeft antitumoractiviteit en bezit potentieel voor de behandeling van neurodegeneratieve en proliferatieve aandoeningen. |
|
|
| S7773 | CDKI-73 | CDKI-73 (LS-007) is een krachtige CDK-remmer in vitro met een IC50 van respectievelijk 8,17 nM, 3,27 nM, 8,18 nM en 5,78 nM voor CDK1, CDK2, CDK4 en CDK9. Deze verbinding induceert apoptose in kankercellen. Het is een oraal biologisch beschikbare en zeer werkzame CDK9-remmer tegen acute myeloïde leukemie. |
|
|
| S8809 | MC180295 | MC180295 ((rel)-MC180295) is een nieuwe krachtige en selectieve CDK9-remmer met een IC50 van 5 nM en is ten minste 22 keer selectiever voor deze verbinding dan voor andere CDK's. |
|
|
| S8979 | THAL-SNS-032 | THAL-SNS-032 is een selectieve Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) PROTAC-afbreker bestaande uit een CDK-bindende SNS-032-ligand die bindt aan de E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN). |
|
|
| S8981 | NVP-2 | NVP-2, een potente, selectieve, niet-neurotoxische en ATP-competitieve cyclin dependent kinase 9 (CDK9) remmer met een IC50 van 0,514 nM voor CDK9/CycT activiteit en induceert cel apoptosis. |
|
|
| S6777 | NSC95397 | NSC 95397 is een potente, selectieve Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor met Ki van respectievelijk 32 nM, 96 nM, 40 nM voor Cdc25A, Cdc25B en Cdc25C. NSC 95397 heeft IC50 van respectievelijk 22,3 nM, 56,9 nM en 125 nM voor humane Cdc25A, humane Cdc25C en Cdc25B. NSC 95397 remt mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) en onderdrukt proliferatie en induceert apoptose in darmkankercellen via de MKP-1- en ERK1/2-route. |
|
|
| S7047 | BAY 1000394 | BAY 1000394 (Roniciclib) is een krachtige remmer van pan-CDK, die de kinaseactiviteit van de celcyclus cyclin-dependent kinases (CDKs) remt, met een IC50 van respectievelijk 7, 9, 11, 25 en 5 nmol/L voor CDK1, CDK2, CDK4, CDK7 en CDK9. Deze verbinding induceert celcyclusarrest en apoptose en vertoont krachtige antitumoractiviteit. | ||
| E7822 | ON-013100 | ON-013100 is een benzylstyrylsulfon antineoplastisch middel en een krachtige mitotische remmer. Het remt CDK4 en cyclin D1 expressie terwijl het MDM2 onderdrukt en p53-niveaus verlaagt, waardoor mitogene signalering wordt verstoord en de antikankeractiviteit wordt verbeterd. | ||
| E4578 | Trilaciclib dihydrochloride | Trilaciclib dihydrochloride (G1T28 dihydrochloride) is een krachtige remmer van CDK4/cyclin D1 en CDK6/cyclin D3 met IC50's van respectievelijk 1 nM en 4 nM voor CDK4 en CDK6. Trilaciclib hydrochloride reguleert celproliferatie en beschermt tegen chemotherapietoxiciteit in muizen- en hondenbeenmergcellen. | ||
| E1520 | NSC 663284 | NSC 663284(DA-3003-10) is een potente, celpermeabele en irreversibele duale specificiteitsfosfatase-remmer van Cdc25, en vertoont een IC50 van 0,21 M voor Cdc25B2 en is 20- en 450-voudig zeer selectief tegen Cdc25B2. Deze verbinding remt ook NSD2 met een IC50 van 170 nM via een directe interactie met het catalytische SET-domein. | ||
| S0500 | Purvalanol B | Purvalanol B (NG-95) is een krachtige en selectieve remmer van cyclin-dependent kinase (CDK) met IC50 van respectievelijk 6 nM, 6 nM, 9 nM en 6 nM voor cdc2-cyclin B, CDK2-cyclin A, CDK2-cyclin E en CDK5-p35. | ||
| E4760 | YJ1206 | YJ1206 is een oraal biologisch beschikbare, zeer specifieke en potente afbreker van CDK12/13 met een IC50 van 12,55 nM in VCaP-cellen. Het verhoogt DNA-schade, induceert apoptose en vertoont robuuste antitumoractiviteit in vivo. | ||
| E1725New | T025 | T025 is een oraal beschikbare en potente remmer van Cdc2-achtige kinasen (CLK's) met IC50s van respectievelijk 0,93 nM, 1 nM, 14 nM, 1,5 nM voor CLK1, CLK2, CLK3, DYRK1B. Het vertoont anti-tumorwerkzaamheid en kan worden gebruikt in MYC-gestuurd kankeronderzoek. | ||
| E2668 | Cirtuvivint | Cirtuvivint (SM08502) is een krachtige en oraal actieve remmer van CDC-like kinase (CLK) en een DYRK (dual-specificity tyrosine kinase) die gericht is op mRNA-splicing en geoptimaliseerd is voor Wnt-pathway-remming. Deze verbinding remt serine- en arginine-rijke splicing factor (SRSF)-fosforylering en verstoort de spliceosoomactiviteit. Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar solide tumoren. | ||
| E4703 | Culmerciclib | Culmerciclib (TQB3616) is een krachtige remmer van cyclin dependent kinase (CDK)4/6 en vertoont een zeer effectieve antineoplastische activiteit. TQB3616 vertoont een significante synergetische antitumoractiviteit bij oestrogeenreceptor (ER)-positieve/HER2-negatieve of HER2-positieve borstkanker wanneer gecombineerd met endocriene therapie of Human Epidermal Growth Factor Receptor 2 (HER2) gerichte therapie. | ||
| S0734 | Aminopurvalanol A | Aminopurvalanol A, een selectieve, celpermeabele en competitieve remmer van cyclines/Cdk-complexen, vermindert de in-vitro bevruchtingscapaciteit van everzwijnsperma, door een negatief effect op de capacitatie-afhankelijke actinepolymerisatie. | ||
| E8303New | YJ9069 | YJ9069 is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare PROTAC-afbreker van CDK12/CDK13. Het remt de proliferatie in prostaatkankercellen door genlengte-afhankelijke transcriptionele elongatiedefecten te induceren, wat leidt tot DNA-schade, Cell Cycle-arrestatie en aanzienlijke onderdrukking van tumorgroei in vivo. | ||
| S9901 | KB-0742 Dihydrochloride |
KB-0742 Dihydrochloride is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare kleine molecule remmer van de transcriptie-elongatiecofactor CDK9 met een IC50 van 6 nM voor CDK9/cycline T1-remming bij 10 μM ATP. |
||
| E8287New | YX0597 | YX0597 is een krachtige en selectieve CDK9 PROTAC-degrader die de fosforylering van RNA-polymerase II S2 en de expressie van MCL1 in GA0518- en AGS-cellen vermindert. Het remt effectief de groei van GEAC-cellen, inclusief stralingsresistente tumoren, en onderdrukt tumorproliferatie, metastase en kankerstamcellen. | ||
| E2504 | Toyocamycin | Toyocamycin (Vengicide), een adenosine-analoog, werkt als een remmer van XBP1. Deze verbinding is ook een specifieke remmer van CDK9 met een IC50-waarde van 79 nM. | ||
| S8170 | Voruciclib | Voruciclib(P1446A-05) is een flavonderivaat met een kleine molecule, een pan-inhibitor van CDK met Ki's van 0,626 nM-9,1nM, die potent CDK9 target, de expressie van MCL-1 onderdrukt en leidt tot apoptose van tumorcellen en remming van tumorgroei in meerdere modellen van diffuus grootcellig B-cellymfoom (DLBCL). | ||
| E0474 | 7BIO | 7-bromoindirubine-3-oxime (7BIO), een indirubinederivaat afgeleid van indirubine-3-oxime, heeft remmende effecten tegen cyclin-dependent kinase-5 (CDK5) en glycogen synthase kinase-3β (GSK3β), en remt ook krachtig Aβ-oligomeer-geïnduceerde neuroinflammatie, synaptische stoornissen, tau-hyperfosforylering en activering van astrocyten en microglia. | ||
| E2404 | NVP-LCQ195 | NVP-LCQ195 (AT9311, LCQ195) is een kleinmoleculige heterocyclische remmer van CDK1, CDK2, CDK3 en CDK5 met IC50 van 1-42 nM. | ||
| E2370 | CDK-IN-2 | CDK-IN-2 is een krachtige en specifieke CDK9-remmer met een IC50 van <8 nM. | ||
| E1495 | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) is een krachtige CDK4/CDK6-remmer met een Ki van respectievelijk 0,6 nM en 13,9 nM voor CDK4/Cyclin D1 en CDK6/Cyclin D3. | ||
| E7630New | TG003 | TG003 remt Clk1/Sty met potentie, met IC50-waarden van 20 nM voor Clk1 en 15 nM voor Clk4. | ||
| E1041 | SY-5609 | SY-5609 (CDK7-IN-3) is een oraal actieve en zeer selectieve remmer van CDK7 met een KD-waarde van 0,065 nM. Deze verbinding vertoont een slechte remming op CDK2, CDK9, CDK12. Het vertoont antitumoractiviteit en kan apoptose in tumorcellen induceren. | ||
| E6025 | Palbociclib 2HCL | Palbociclib 2HCL (PD-0332991 dihydrochloride), het dihydrochloridezout van Palbociclib, is een zeer specifieke remmer van Cdk4 en Cdk6, met IC50-waarden van respectievelijk 11 nM en 16 nM. Het is een krachtig antiproliferatief middel tegen retinoblastoom (Rb)-positieve tumorcellen in vitro, dat een selectieve G1 Cell Cycle-arrestatie induceert en de fosforylering bij Ser780 en Ser795 op het Rb-eiwit vermindert. | ||
| E4717 | CP681301 | CP681301 is een zeer specifieke, hersendoordringbare remmer van Cdk5. Het vertoont antiproliferatieve en antitumoractiviteit door de expressie van stamcelmarkers en celproliferatie in muizenxenografts ex vivo te verminderen. | ||
| S7969 | THZ2 | THZ2, een THZ1-analoog, is een selectieve remmer van CDK7 met een IC50 van 13,9 nM. Deze verbinding onderdrukt efficiënt de clonogene groei van TNBC-cellen met een IC50 van ~10 nM. | ||
| E8310New | Ribociclib succinate hydrate | Ribociclib succinate hydrate is een oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van zowel CDK4 als CDK6 met IC50-waarden van respectievelijk 10 nM en 39 nM. Het vertoont antikankeractiviteit en kan worden gebruikt in onderzoek naar de therapie van borstkanker, melanoom, liposarcoom, niet-kleincellige longkanker en neuroblastoom. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base is een Cyclin-dependent kinase (CDK) remmer die de kinase-activiteit van cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, and p35-CDK5 remt met IC50's van respectievelijk 1, 2, 3, 4, 5 en 5 nM; remt ook GSK-3β, TAK1, Jak2 and MEK1, met IC50's van 3, 5, 50 en 54 nM. | ||
| E1882 | THZ1 | THZ1 is een krachtige en covalente remmer van CDK7 met een IC50 van 3,2 nM. Het remt ook CDK12 en CDK13 en reguleert de MYC-expressie neerwaarts. Het vertoont een sterk antiproliferatief effect over een breed scala aan kankercellijnen, waaronder menselijke T-cel acute lymfatische leukemie (T-ALL) kanker. | ||
| S9650 | LY3143921 hydrate | LY3143921 hydrate is een oraal toegediende ATP-competitieve CDC7-remmer. | ||
| E0647 | (R)-CR8 trihydrochloride | (R)-CR8 trihydrochloride, een van de CR8-isomeren, is een krachtige remmer van CDK1/2/5/7/9 met antiproliferatieve en pro-apoptotische effecten op CML-cellijnen. | ||
| E1729 | Senexin B | Senexin B (SNX2-1-165, BCD-115) is een potente en selectieve kleinmoleculaire remmer van CDK8/19, met Kd-waarden van 140 nM voor CDK8 en 80 nM voor CDK19. Het vertraagt significant de tumorgroei en remt de progressie van Triple-Negatieve Borstkanker (TNBC) xenografttumoren. | ||
| S8783 | JSH-150 | JSH-150 is een zeer selectieve en potente remmer van CDK9 met een IC50 van 1 nM. | ||
| E6400New | BSJ-5-63 | BSJ-5-63 is een krachtige PROTAC-degrader van CDK12, CDK7, CDK9. BSJ-5-63 vermindert de eiwitexpressie van CDK12, CDK7, CDK9, RNAPII, Cyclin K, terwijl het ook de mRNA-expressie van BRCA1 en BRCA2 onderdrukt. BSJ-5-63 vertoont antikankereigenschappen en heeft potentieel voor onderzoek naar prostaatkanker. | ||
| E4603New | Monzosertib | Monzosertib (AS-0141) is een krachtige, selectieve, oraal biologisch beschikbare remmer van CDC7 met een IC50 van 2,4 nM. Het vertoont antitumorale werkzaamheid en kan worden gebruikt in onderzoek naar behandelingen voor gevorderde, gemetastaseerde, teruggekeerde of refractaire maligniteiten, waaronder acute myeloïde leukemie (AML) en solide tumoren. | ||
| S6884 | LY3405105 | LY3405105 is een oraal actieve CDK7-remmer met een IC50 van 92,8 nM. Deze verbinding vertoont potentiële antineoplastische activiteit. | ||
| E5876New | LL-K12-18 | LL-K12-18 is een potente 'dual-site' moleculaire lijm die de CDK12-DDB1-complexvorming verbetert, waardoor cyclin K-degradatie wordt bevorderd met een EC50 van 0,37 nM. Het demonstreert ook een sterke remming van gen transcriptie en anti-proliferatieve effecten in tumorcellen, wat een significant potentieel in kankeronderzoek vertoont. | ||
| E1952 | BLU-222 | BLU-222 is een orale, krachtige en selectieve remmer van cyclin-dependent kinase (CDK) 2 en vertoont significante antitumoractiviteit in het OVCAR-3 CDX-model. | ||
| E2658 | FN-1501 | FN-1501 is een krachtige remmer van Fms-like receptor tyrosine kinase 3 (FLT3) en cyclin-dependent kinase (CDK), met IC50's van respectievelijk 2,47, 0,85, 1,96 en 0,28 nM voor CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 en FLT3. | ||
| E1863 | Inixaciclib | Inixaciclib (NUV-422) is een krachtige remmer van CDK2, CDK4 en CDK6. Het remt de groei van glioomcellijnen in vitro en vertoont antitumoractiviteit in GB-xenograftmodellen, PDX-modellen van HR+ HER2- gemetastaseerde borstkanker resistent tegen CDK4/6-remmers en prostaatkanker resistent tegen anti-androgenen. | ||
| E2640 | M2N12 | M2N12 is een potente en zeer selectieve celdelingscyclus 25C proteïnefosfatase (Cdc25C) remmer met een IC50-waarde van 0,09 μM, en vertoont ook veelbelovende activiteit tegen Cdc25A en Cdc25B met IC50-waarden van 0,53 μM en 1,39 μM, respectievelijk. | ||
| E1972 | AZD8421 | AZD8421 is een krachtige en zeer selectieve remmer van Cyclin-dependent Kinase 2 (CDK2), met een IC50 tegen CDK2 van 9nM met selectiviteit over CDK1, CDK4 en CDK6. Het vertoont ook een antiproliferatief effect, remt effectief Rb-fosforylatie en toont sterke activiteit zowel als monotherapie als in combinatie met CDK4/6-remmers in modellen voor borst- en eierstokkanker. | ||
| E1605 | Avotaciclib trihydrochloride | Avotaciclib trihydrochloride (BEY1107 trihydrochloride) is een krachtige en oraal actieve remmer van cyclin dependent kinase 1 (CDK1). Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar lokaal gevorderde of gemetastaseerde alvleesklierkanker. | ||
| S8815 | BSJ-03-123 | BSJ-03-123 is een op ftalimide gebaseerde afbreker van cyclin-dependent kinase 6 (CDK6). (PROTAC) | ||
| E4702 | SRX3177 | SRX3177 is een potente drievoudige remmer gericht op CDK4/6, PI3K en BRD4, met IC50-waarden van 33 nM voor BRD4 BD1, 89 nM voor BRD4 BD2, 79 nM voor PI3Kα, 83 nM voor PI3Kδ, 3.18 μM voor PI3Kγ, <2.5 nM voor CDK4, en 3.3 nM voor CDK6. Door gelijktijdig deze sleutelroutes te remmen, verstoort deze verbinding de signalering van kankercellen en vertoont het significante cytotoxische effecten in tumoren. | ||
| E0951 | Dalpiciclib | Dalpiciclib (SHR-6390), een zeer selectieve, oraal biologisch beschikbare CDK4/6 inhibitor met vergelijkbare potenties tegen CDK4 en CDK6, oefent een krachtige antitumoractiviteit uit in slokdarm plaveiselcelcarcinoom door gefosforyleerd tumorsuppressoreiwit retinoblastoma (Rb) te remmen en G1 Cell Cycle arrest te induceren. Dit product heeft een slechte oplosbaarheid, dierproeven zijn beschikbaar, celproeven gelieve zorgvuldig te kiezen! | ||
| E2373 | CAN508 | CAN508 is een potente, ATP-competitieve CDK9/cyclin T1-remmer met een IC50 van 0,35 μM, en vertoont een 38-voudige selectiviteit voor CDK9/cyclin T1 ten opzichte van andere CDK/cycline-complexen. | ||
| S9859 | BSJ-4-116 | BSJ-4-116 is een specifieke afbreker van cyclin-afhankelijke kinase 12 (CDK12). Deze verbinding vertoont krachtige antiproliferatieve effecten. | ||
| S9880 | MS140 | MS140 is een specifieke en zeer potente CDK4/6 kinase remmer en tevens een CDK4/6 afbreker (PROTAC). | ||
| S2890 | PF-562271 (VS-6062) | PF-562271 (PF-00562271) is een potente, ATP-competitieve, omkeerbare remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM in celvrije assays, ~10 keer minder potent voor Pyk2 dan FAK en >100 keer selectiviteit tegen andere proteïnekinasen, behalve voor sommige CDKs. |
|
|
| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776) is een selectieve Chk1-remmer met een IC50 van 3 nM in een celvrije test, met een 500-voudige selectiviteit tegen Chk2. Het bevindt zich in Fase 2. |
|
|
| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) is een krachtige sirtuin activerende stof (STAC) en een middel dat sirtuins moduleert. |
|
|
| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) is een specifieke remmer van GSK-3 met een IC50 van 5 nM voor GSK-3α/β in een celvrije test, vertoont een >16-voudige selectiviteit ten opzichte van CDK5, en is tevens een pan-JAK-remmer met een IC50 van 30 nM voor Tyk2. BIO induceert apoptose in menselijke melanoomcellen. |
|
|
| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl is het hydrochloridezout van PF-562271, een krachtige, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM, ~10 keer minder potent voor Pyk2 dan FAK en >100 keer selectiever tegenover andere proteïnekinasen, behalve voor sommige CDK's. Fase 1. |
|
|
| S2670 | A-674563 HCl | A-674563 HCl is een Akt1-remmer met een Ki van 11 nM in celvrije assays, matig potent ten opzichte van PKA en >30-voudig selectief voor Akt1 boven PKC. |
|
|
| S2672 | PF-562271 Besylate | PF-562271 Besylate is het benzeensulfonaatzout van PF-562271, een potente, ATP-competitieve, reversibele remmer van FAK met een IC50 van 1,5 nM, ~10 keer minder potent voor Pyk2 dan FAK en >100 keer selectiviteit ten opzichte van andere proteïnekinasen, behalve voor sommige CDK's. Fase 1. |
|
|
| S6871 | Sodium oxamate | Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) is een remmer van lactate dehydrogenase (LDH) die specifiek LDH‑A remt. Deze verbinding induceert G2/M-celcyclusarrest via downregulatie van de CDK1/cyclin B1-route en bevordert apoptosis door verbetering van mitochondriale ROS-generatie. |
|
|
| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | Menadione (Vitamine K3), een vetoplosbare verbinding, is een remmer van Cdc25 phosphatase en mitochondriale DNA polymerase γ (pol γ), gebruikt als voedingssupplement. |
|
|
| S7648 | OTS964 | OTS964 is een krachtige TOPK-remmer met hoge affiniteit en selectiviteit en een IC50-waarde van 28 nM. Deze verbinding is ook een krachtige remmer van het cycline-afhankelijke kinase CDK11 met een Kd van 40 nM. Deze chemische behandeling activeert autophagy in glioomcellen en induceert apoptosis van menselijke longkankercellen in muisxenografts. |
|
|
| S9605 | Apcin | Apcin (APC-remmer) is een remmer van de E3 ligase-activiteit van het mitotische anafase-bevorderende complex/cyclosoom (APC/C) dat bindt aan Cdc20 en de ubiquitinatie van D-box-bevattende substraten competitief remt. |
|
|
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikankereffect, veroorzaakt necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein op Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactive oxygen species (ROS) te induceren. Het induceert apoptosis en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin. |
|
|
| S7981 | CCT251545 | CCT251545 is een krachtige, oraal biologisch beschikbare remmer van WNT-signalering met een IC50 van 5 nM in 7dF3-cellen. Deze verbinding fungeert ook als een selectieve chemische probe voor het onderzoeken van de rol van CDK8 en CDK19 bij menselijke ziekten. |
|
|
| S9742 | Indisulam (E7070) | Indisulam (E7070), een sulfonamide-anticancermiddel, is een potente carbonic anhydrase (CA) remmer die cytosolische isozymen I en II, en transmembranaire, tumor-geassocieerde isozyme IX remt. Indisulam onderdrukt de expressie van cyclin E en fosforylering van CDK2, die beide essentieel zijn voor de G1- naar S-overgang. |
|
|
| S5953 | Menadione bisulfite sodium | Menadione bisulfite sodium (vitamine K3), een vetoplosbare verbinding, is een remmer van Cdc25 phosphatase en mitochondriale DNA polymerase γ (pol γ), gebruikt als voedingssupplement. |
|
|
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) is een zeer selectieve en potente pan-PKD-remmer met IC50-waarden van 154,6 nM, 133,4 nM en 109,4 nM voor respectievelijk PKD1, PKD2 en PKD3. Het werkt ook als een selectieve remmer van Src family kinases (v-Src, c-Fyn) en de tyrosinekinase c-Abl, met IC50-waarden van 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM en 22 μM voor respectievelijk v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMK II. |
|
|
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), een natuurlijke anti-hepatocellulaire carcinoom (HCC) component in Ailanthus altissima, induceert G0/G1-fase celcyclusarrest door de expressie van cyclins en CDKs te verlagen en de expressie van p21 en p27 te verhogen. Deze verbinding triggert DNA damage gekenmerkt door activering van de ATM/ATR pathway. Het induceert apoptosis dat mitochondrion-gemedieerd is en de PI3K/AKT signaleringsroute in Huh7-cellen betrekt. Deze chemische stof is ook een krachtige remmer van zowel full-length Androgen Receptor (AR-FL) als constitutief actieve getrunceerde AR-splicevarianten (AR-Vs, AR1-651) met een IC50 van respectievelijk 69 nM en 309 nM. |
|
|
| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) is een nucleoside-analoog dat verschillende carboxyl-terminale domein (CTD)-kinasen remt, waaronder caseïnekinase II en CDK's. Het triggert p53-afhankelijke apoptose van humane colon-adenocarcinoomcellen zonder genotoxische stress te veroorzaken voor gezonde cellen. |
|
|
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) is een antagonist van CXCR4 met een IC50 van ~1 nM. BL-8040 induceert de apoptosis van AML-blasten door ERK, BCL-2, MCL-1 en cyclin-D1 te downreguleren via veranderde miR-15a/16-1-expressie. |
|
|
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analoog 9) is een krachtige inhibitor van Src-familiekinasen met een IC50 van 4,3 nM en 3,2 nM voor respectievelijk v-Src-as1 en c-Fyn-as1. Deze verbinding remt ook CDK2-as1, CAMKII-as1 en c-Abl-as2 met een IC50 van respectievelijk 5,0 nM, 8,0 nM en 120 nM. |
|
|
| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) verhoogt de Bax-waarden en verlaagt de Bcl-2-waarden, wat leidt tot het verlies van het mitochondriale membraanpotentiaal (Δæm) gevolgd door cytochroom C-afgifte en caspase-9- en -3-activering, wat uiteindelijk leidt tot apoptose. Deze verbinding bevordert ook p53 en p27, maar verlaagt de waarden van cyclin B1, wat S-fase-arrestatie veroorzaakt. | ||
| E1455New | BTX-A51 | BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is een eersteklas orale en potente remmer van caseïnekinase 1α (CK1α)<",b> en cyclin dependent kinase (CDK7/9)<",b> met een IC50 van 17 nM voor CK1α en Kd van respectievelijk 1,3 nM en 4 nM voor CDK7 en CDK9. Het induceert apoptose van leukemische cellen door p53 te activeren en de expressie van Mcl1 te remmen, en kan worden gebruikt in onderzoek naar acute myeloïde leukemie (AML). | ||
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine), een actief bestanddeel van Venenum Bufonis, remt tumorontwikkeling. Deze verbinding verhoogt ATM en Chk2 en verlaagt CDC25C, CDK1 en cyclin B. Het remt PI3K, AKT en Bcl-2 terwijl het de niveaus van gecleefd caspase-9 en caspase-3 verhoogt. Zo induceert deze chemische stof celcyclusarrest in de G2/M-fase en apoptosis. | ||
| E1849 | TL12-186 | TL12-186 is een cereblon-afhankelijke multi-kinase PROTAC-degrader. Deze verbinding remt ook CDK2/cycline A en CDK9/cycline T1 met IC50-waarden van respectievelijk 73 nM en 55 nM. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) is een indirubine-analoog dat gunstige remmende activiteit vertoont tegen GSK-3β en CDK's. Deze verbinding remt ook JNK's met IC50's van respectievelijk 0,8 μM, 1,4 μM en 1,0 μM voor JNK1, JNK2 en JNK3. Het activeert de Wnt/β-catenine-signalering en remt de differentiatie van adipocyten en obesitas. | ||
| E7359 | A-674563 | A-674563 is een selectieve, oraal actieve remmer van Akt1 met een Ki van 11 nM. Het remt ook PKA met een Ki van 16 nM en CDK2 met een Ki van 46 nM. Deze verbinding vermindert de fosforylering van Akt-downstreamdoelen en remt de proliferatie van tumorcellen in vitro met een EC50 van 0,4 µM. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) is een selectieve remmer van Src-familiekinasen, remt v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMKII met IC50's van respectievelijk 1,0, 0,6, 0,6, 18 en 22 μM. | ||
| S6768 | CC-671 | CC-671 is een selectief dubbele remmer van TTK (humaan proteïnekinase monopolaire spindel 1 [hMps1]) en CDC like kinase 2 (CLK2) met IC50's van respectievelijk 5 nM en 3 nM voor TTK en CLK2. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.