Name: G1T38
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8568
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.52%

99.52

Dianas relacionadas	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros CDK Inhibidores	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	474.60	Fórmula	C₂₆H₃₄N₈O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1628256-23-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Lerociclib			Smiles	CC(C)N1CCN(CC1)C2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C5C(=O)NCC6(N5C4=N3)CCCCC6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 1 mg/mL (2.1 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CDK4 (Cell-free assay) 1 nM CDK6 (Cell-free assay) 2 nM CDK9 (Cell-free assay) 28 nM
In vitro	G1T38 es altamente potente y selectivo para CDK4/ciclina D1 y CDK6/ciclina D3 sobre CDK1, CDK2, CDK5 y CDK7 y sus respectivos socios de unión. In vitro, este compuesto disminuye la fosforilación de RB1, provoca una detención precisa de G1 e inhibe la proliferación celular en una variedad de líneas celulares tumorales dependientes de CDK4/6, incluidas las células de mama, melanoma, leucemia y linfoma, con concentraciones de EC50 tan bajas como 23 nM.
In vivo	In vivo, el tratamiento con G1T38 conduce a una eficacia tumoral equivalente o mejorada en comparación con el primer inhibidor de CDK4/6 de su clase, palbociclib, en un modelo de xenoinjerto de cáncer de mama ER+. Además, este compuesto se acumula en los tumores de xenoinjerto de ratón, pero no en el plasma, lo que resulta en una menor inhibición de los progenitores mieloides de ratón que después del tratamiento con palbociclib. En mamíferos más grandes, esta diferencia en la farmacocinética permite una dosificación continua de 28 días de este químico en perros beagle sin producir neutropenia severa.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5522071/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	pRB(Ser807/811) / RB		28418845

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03455829	Completed	Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Lung Cancer\|Non-small Cell Lung Cancer	G1 Therapeutics Inc.	March 29 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02983071	Active not recruiting	Carcinoma Ductal Breast\|Breast Cancer\|Breast Neoplasm	G1 Therapeutics Inc.	January 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02821624	Completed	Healthy Volunteers	G1 Therapeutics Inc.	May 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G1T38 CDK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 474.60