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AS2863619 CDK8/19 Inhibidor

Cat. No.: S8903

AS2863619 es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina CDK8/19 de molécula pequeña con IC50 de 0,6099 nM y 4,277 nM, respectivamente. AS2863619 es un potente inductor de Foxp3 en células Tconv.
AS2863619 CDK Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 405.24

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.89%
99.89

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 405.24 Fórmula

C16H14Cl2N8O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2241300-51-4 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C4=C(C=NC=C4)N=C3C5=NON=C5N.Cl.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 81 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (148.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CDK8
(Cell-free assay)
0.6099 nM
CDK19
(Cell-free assay)
4.277 nM
In vitro

AS2863619 induction of Foxp3 in vitro does not require exogenous TGF-β. This compound-induced iTreg cells can be induced in the presence of inflammatory cytokines such as IL-4, IL-6, and IFN-γ, which appear to hamper Foxp3 gene activation via activation of STATs. It is able to generate iTreg cells not only from naïve Tconv cells but also from effector/memory Tconv cells. Furthermore, this chemical cannot induce Foxp3 in CDK8 and CDK19 double-deficient T cells. Its-induced iTreg cells require TCR and IL-2 stimulation for their generation and are devoid of Treg-type DNA hypomethylation, which is present in nTreg cells and required for stable Treg function.
In vivo

AS2863619 induces in vivo Foxp3 induction in antigen-activated T cells. In vivo this compound-induced Foxp3+ T cells are able to gradually acquire Treg-specific epigenetic alterations, differentiating into functionally stable Foxp3+ pTreg cells having a more nTreg-like gene expression profile.
Referencias