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AS2863619 CDK8/19 Inhibidor

Name: AS2863619
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8903
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8903

AS2863619 es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina CDK8/19 de molécula pequeña con IC50 de 0,6099 nM y 4,277 nM, respectivamente. AS2863619 es un potente inductor de Foxp3 en células T_conv.

AS2863619 CDK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 405.24

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros CDK Inhibidores	Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	405.24	Fórmula	C₁₆H₁₄Cl₂N₈O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2241300-51-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C4=C(C=NC=C4)N=C3C5=NON=C5N.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 81 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (148.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CDK8 (Cell-free assay) 0.6099 nM CDK19 (Cell-free assay) 4.277 nM
In vitro	La inducción de Foxp3 por AS2863619 in vitro no requiere TGF-β exógeno. Estas células iTreg inducidas por el compuesto pueden ser inducidas en presencia de citocinas inflamatorias como IL-4, IL-6 e IFN-γ, que parecen obstaculizar la activación del gen Foxp3 a través de la activación de STATs. Es capaz de generar células iTreg no solo a partir de células Tconv vírgenes, sino también a partir de células Tconv efectoras/de memoria. Además, este químico no puede inducir Foxp3 en células T doblemente deficientes en CDK8 y CDK19. Las células iTreg inducidas por él requieren estimulación de TCR e IL-2 para su generación y carecen de hipometilación del ADN tipo Treg, que está presente en las células nTreg y es necesaria para una función Treg estable.
In vivo	AS2863619 induce in vivo la inducción de Foxp3 en células T activadas por antígenos. In vivo, estas células T Foxp3+ inducidas por este compuesto son capaces de adquirir gradualmente alteraciones epigenéticas específicas de Treg, diferenciándose en células pTreg Foxp3+ funcionalmente estables con un perfil de expresión génica más parecido a las nTreg.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31653719/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):