Name: SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8840
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros CDK Inhibidores	AS2863619 Ro-3306 INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
HL60	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human HL60 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
SKNO1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human SKNO1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
KG1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human KG1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM16	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM16 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MV4-11	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MV4-11 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML2	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML2 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML3	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML3 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM6	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM6 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular		Fórmula	C₁₅H₁₈Br₂N₄.xHCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1609452-30-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SEL120-34			Smiles	CC1=C2C3=C(CCCN3C(=N2)N4CCNCC4)C(=C1Br)Br

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 90 mg/mL

DMSO : 45 mg/mL
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Water : 22 mg/mL (超声加热五分钟)

DMSO : 1 mg/mL
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.180mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CDK8 (Cell-free assay) 4.4 nM CDK19 (Cell-free assay) 10.4 nM
In vitro	SEL120-34A inhibits kinase activities of CDK8/CycC and CDK19/CycC complexes with an IC50 of 4.4 nM and 10.4 nM, respectively. It does not significantly inhibit other members of the CDK family in a single point inhibition assay, namely CDK1, 2, 4, 6, 5, 7 in vitro, with the exception of CDK9, however a calculated IC50 1070 nM, indicated an over 200 fold selectivity against this kinase. SEL120-34A inhibits phosphorylation of STAT1 S727 and STAT5 S726 in cancer cells, inhibits mitogen- induced expression of immediate early response (IER) genes and IFN- responsive genes expression in vitro. In a broad panel of cancer cell lines, the compound shows the strongest activity in hematological malignancies, especially in selected acute myeloid leukemia (AML) (GI50 12 nM), acute lymphoblastic leukemia (ALL) and mantle cell lymphoma (MCL) models. SEL120−34A could alter transcriptional programs linked to differentiation of leukemia cells.
In vivo	SEL120-34A has favorable pharmacodynamics to be sufficient to affect expression of CDK8 and CDK19- dependent genes in vivo. SEL120-34A treatment causes specific alterations in interferon- responsive genes and inhibits the proliferation of AML cell lines in vivo. SEL120-34A does not affect normal hematopoiesis. SEL120−34A effectively inhibits tumor growth in subcutaneous responder AML and MCL models when administered orally.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28422713/ [2] https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(16)32992-6/abstract

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	CDK8 / ERK pSTAT1 pS727 / pSTAT1 pY701 / STAT1 / pSTAT5 pS726 / pSTAT5 pY694 / STAT5		28422713

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2025-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06243458	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Low Risk Myelodysplastic Syndromes	GCP-Service International West GmbH	2024-09-10	PHASE2
NCT05052255	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Advanced Solid Tumor	Ryvu Therapeutics SA	2021-08-13	PHASE1; PHASE2
NCT04021368	UNKNOWN	Acute Myeloid Leukemia; High-risk Myelodysplastic Syndrome	Ryvu Therapeutics SA	2019-09-04	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride CDK Inhibidor