solo para uso en investigación

AZD4573 Inhibidor de CDK9

Name: AZD4573
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8719
Rating: 5 (16 reviews)

Cat. No.S8719

AZD4573 es un potente inhibidor de CDK9 (IC50 de <0,004 μM) con una cinética de unión de desprendimiento rápido (t_1/2 = 16 min) y alta selectividad frente a otras quinasas, incluidas otras quinasas de la familia CDK.

AZD4573 CDK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 429.94

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros CDK Inhibidores	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	429.94	Fórmula	C₂₂H₂₈ClN₅O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2057509-72-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(=O)NC1CCCC(C1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C3=C4CC(CN4N=C3)(C)C)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 86 mg/mL (200.02 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 <0.004 μM
In vitro	El tratamiento a corto plazo con AZD4573 conduce a una disminución rápida dependiente de la dosis y el tiempo de pSer2-RNAPII celular, lo que resulta en la activación de la caspasa 3 y la apoptosis celular en una amplia gama de líneas celulares de cáncer hematológico (por ejemplo, activación de la caspasa EC50 0,0137 μM en un modelo de leucemia mieloide aguda MV4-11). En los cribados de paneles de líneas celulares de cáncer humano, este compuesto demuestra la capacidad de inducir una activación rápida de la caspasa (6h) y una pérdida de viabilidad (24h) en un conjunto diverso de cánceres hematológicos (EC50 mediano de la caspasa = 30 nM, GI50 = 11 nM) pero con un efecto mínimo en tumores sólidos (EC50 mediano & GI50 >30 μM).
In vivo	AZD4573 exhibe una vida media corta en múltiples especies preclínicas (menos de una hora en rata, perro y mono) y buena solubilidad para la administración intravenosa.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1650 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/310 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36026503/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33306391/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05140382	Completed	Relapsed/Refractory Peripheral T-cell Lymphoma\|Relapsed/Refractory Classical Hodgkins Lymphoma	AstraZeneca	December 15 2021	Phase 2
NCT04630756	Active not recruiting	Advanced Haematological Malignancies	AstraZeneca\|Parexel	February 17 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03263637	Completed	Relapsed or Refractory Haematological Malignancies Including\|Acute Myeloid Leukemia\|Acute Lymphocytic Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|High Risk Myelodysplastic Syndrome\|Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Richter''s Syndrome\|B-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|T-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|Small Lymphocytic Lymphoma\|Multiple Myeloma	AstraZeneca	October 24 2017	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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