AZD4573

N.º de catálogoS8719 Lote:S871902

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Datos técnicos

Fórmula

C22H28ClN5O2
Peso molecular 429.94 Número CAS 2057509-72-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 86 mg/mL (200.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AZD4573 es un potente inhibidor de CDK9 (IC50 de <0,004 μM) con una cinética de unión de desprendimiento rápido (t1/2 = 16 min) y alta selectividad frente a otras quinasas, incluidas otras quinasas de la familia CDK.
Objetivos
CDK9
<0.004 μM
In vitro

El tratamiento a corto plazo con AZD4573 conduce a una disminución rápida dependiente de la dosis y el tiempo de pSer2-RNAPII celular, lo que resulta en la activación de la caspasa 3 y la apoptosis celular en una amplia gama de líneas celulares de cáncer hematológico (por ejemplo, activación de la caspasa EC50 0,0137 μM en un modelo de leucemia mieloide aguda MV4-11).

En los cribados de paneles de líneas celulares de cáncer humano, este compuesto demuestra la capacidad de inducir una activación rápida de la caspasa (6h) y una pérdida de viabilidad (24h) en un conjunto diverso de cánceres hematológicos (EC50 mediano de la caspasa = 30 nM, GI50 = 11 nM) pero con un efecto mínimo en tumores sólidos (EC50 mediano & GI50 >30 μM).
In vivo

AZD4573 exhibe una vida media corta en múltiples especies preclínicas (menos de una hora en rata, perro y mono) y buena solubilidad para la administración intravenosa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    SLK cells

  • Concentraciones

    30 nM

  • Tiempo de incubación

    8 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Nomo-1 AML xenograft

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1650
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/310
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36026503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33306391/

Sellecks AZD4573 Ha sido citado por 16 Publicaciones

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
The Polybrominated Diphenyl Ether Bromoxib Disrupts Nuclear Import and Export by Affecting Nucleoporins of the Nuclear Pore Complex [ Mar Drugs, 2025, 23(3)108] PubMed: 40137294
Inherited blood cancer predisposition through altered transcription elongation [ Cell, 2024, 187(3):642-658.e19] PubMed: 38218188
CRL3ARMC5 ubiquitin ligase and Integrator phosphatase form parallel mechanisms to control early stages of RNA Pol II transcription [ Mol Cell, 2024, 84(24):4808-4823.e13] PubMed: 39667934
High iASPP (PPP1R13L) expression is an independent predictor of adverse clinical outcome in acute myeloid leukemia (AML) [ Cell Death Dis, 2024, 15(11):869] PubMed: 39616159
Wogonin protects against bleomycin-induced mouse pulmonary fibrosis via the inhibition of CDK9/p53-mediated cell senescence [ Front Pharmacol, 2024, 15:1407891] PubMed: 39040475
Comprehensive molecular characterization of adenoid cystic carcinoma reveals tumor suppressors as novel drivers and prognostic biomarkers [ J Pathol, 2023, 261(3):256-268] PubMed: 37565350
Large language models completely understand molecular characteristics of squamous cervical cancer [ Research Square, 2023, Version 1] PubMed: None
Nuclear microRNAs release paused Pol II via the DDX21-CDK9 complex [ Cell Rep, 2022, 39(2):110673] PubMed: 35417682
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801] PubMed: 36026503

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