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Enitociclib (BAY 1251152) CDK inhibidor

Name: Enitociclib (BAY 1251152)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8730
Rating: 5 (8 reviews)

Cat. No.S8730

Enitociclib (BAY 1251152) es un potente inhibidor de PTEFb/CDK9 con un valor de IC50 de 3 nM para CDK9 y una selectividad de al menos 50 veces contra otras CDK en ensayos enzimáticos. Se une y bloquea la fosforilación y la actividad quinasa de CDK9, lo que previene la activación de la ARN Pol II mediada por PTEFb y conduce a la inhibición de la transcripción génica de varias proteínas anti-apoptóticas.

Enitociclib (BAY 1251152) CDK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 404.43

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Control de calidad

Lote: S873001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.87%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.87

Dianas relacionadas	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros CDK Inhibidores	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	404.43	Fórmula	C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1610358-56-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	(+)-BAY-1251152			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2F)NC3=NC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (200.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.250mg/ml (10.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 (Cell-free assay) 3 nM
In vitro	Enitociclib (BAY 1251152) (compuesto 2) inhibe significativamente CDK9 y CDK2 con IC50 de 3 nM y 360 nM, respectivamente, y muestra potencia celular en MOLM13 con IC50 de 29 nM.
In vivo	Enitociclib (BAY 1251152) demuestra una excelente eficacia tras el tratamiento i.v. en modelos de xenoinjerto (por ejemplo, MOLM13) en ratones y ratas. Actualmente se está evaluando en estudios de Fase I para determinar la seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y la respuesta inicial de biomarcadores farmacodinámicos en pacientes con cáncer avanzado.
Referencias	[1] https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1 [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02745743	Completed	Hematologic Neoplasms	Bayer	June 17 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):