Enitociclib (BAY 1251152)

N.º de catálogoS8730 Lote:S873001

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S

Peso molecular

404.43

Número CAS

1610358-56-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (200.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.250mg/ml (10.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Enitociclib (BAY 1251152) es un potente inhibidor de PTEFb/CDK9 con un valor de IC50 de 3 nM para CDK9 y una selectividad de al menos 50 veces contra otras CDK en ensayos enzimáticos. Se une y bloquea la fosforilación y la actividad quinasa de CDK9, lo que previene la activación de la ARN Pol II mediada por PTEFb y conduce a la inhibición de la transcripción génica de varias proteínas anti-apoptóticas.

Objetivos

CDK9
(Cell-free assay)

3 nM

In vitro

Enitociclib (BAY 1251152) (compuesto 2) inhibe significativamente CDK9 y CDK2 con IC50 de 3 nM y 360 nM, respectivamente, y muestra potencia celular en MOLM13 con IC50 de 29 nM.

In vivo

Enitociclib (BAY 1251152) demuestra una excelente eficacia tras el tratamiento i.v. en modelos de xenoinjerto (por ejemplo, MOLM13) en ratones y ratas. Actualmente se está evaluando en estudios de Fase I para determinar la seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y la respuesta inicial de biomarcadores farmacodinámicos en pacientes con cáncer avanzado.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13 Concentraciones 0.001 μM - 10 μM Tiempo de incubación 4 days Método Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13) Dosificaciones -- Administración IV

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13
Concentraciones
0.001 μM - 10 μM
Tiempo de incubación
4 days
Método
Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13)
Dosificaciones
--
Administración
IV

Referencias

https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1
https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

Sellecks Enitociclib (BAY 1251152) Ha sido citado por 8 Publicaciones

Deciphering transcription activity of mammalian early embryos unveils on/off of zygotic genome activation by protein translation/degradation [ Cell Rep, 2025, 44(1):115215]	PubMed: 39823229
Hepatitis B surface antigen is upregulated by HIV Tat in an HIV-hepatitis B virus co-infection model system [ Microbiol Spectr, 2025, 13(9):e0080925]	PubMed: 40698826
Androgen-repressed lncRNA LINC01126 drives castration-resistant prostate cancer by regulating the switch between O-GlcNAcylation and phosphorylation of androgen receptor [ Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531]	PubMed: 38214432
Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107]	PubMed: 38201534
Distinct patterns of RNA polymerase II and transcriptional elongation characterize mammalian genome activation [ Cell Rep, 2022, 41(13):111865]	PubMed: 36577375
The non-apoptotic function of Caspase-8 in negatively regulating the CDK9-mediated Ser2 phosphorylation of RNA polymerase II in cervical cancer [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):597]	PubMed: 36399280
Selective CDK9 Inhibition by Natural Compound Toyocamycin in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(14)3340]	PubMed: 35884401
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458]	PubMed: 34103301

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