AS2863619

N.º de catálogoS8903 Lote:S890302

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Datos técnicos

Fórmula

C16H14Cl2N8O
Peso molecular 405.24 Número CAS 2241300-51-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.88 mM)
Water 50 mg/mL (123.38 mM)
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción AS2863619 es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina CDK8/19 de molécula pequeña con IC50 de 0,6099 nM y 4,277 nM, respectivamente. AS2863619 es un potente inductor de Foxp3 en células Tconv.
Objetivos
CDK8
(Cell-free assay)		 CDK19
(Cell-free assay)
0.6099 nM 4.277 nM
In vitro

La inducción de Foxp3 por AS2863619 in vitro no requiere TGF-β exógeno. Estas células iTreg inducidas por el compuesto pueden ser inducidas en presencia de citocinas inflamatorias como IL-4, IL-6 e IFN-γ, que parecen obstaculizar la activación del gen Foxp3 a través de la activación de STATs. Es capaz de generar células iTreg no solo a partir de células Tconv vírgenes, sino también a partir de células Tconv efectoras/de memoria. Además, este químico no puede inducir Foxp3 en células T doblemente deficientes en CDK8 y CDK19. Las células iTreg inducidas por él requieren estimulación de TCR e IL-2 para su generación y carecen de hipometilación del ADN tipo Treg, que está presente en las células nTreg y es necesaria para una función Treg estable.
In vivo

AS2863619 induce in vivo la inducción de Foxp3 en células T activadas por antígenos. In vivo, estas células T Foxp3+ inducidas por este compuesto son capaces de adquirir gradualmente alteraciones epigenéticas específicas de Treg, diferenciándose en células pTreg Foxp3+ funcionalmente estables con un perfil de expresión génica más parecido a las nTreg.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    PBMCs, Human CD4+ T cells, lymph node cells derived from eFox mice

  • Concentraciones

    1.0 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h, 0-44 h

  • Método

    2 × 105 CD4+ DO11.10 T cells are plated with 4 × 104 T cell–depleted splenocytes in the presence of 5 μM OVA peptide. AS2863619 is used at 1.0 μM, except where noted.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57BL/6, BALB/c, NOD, and BALB/c-nu/nu mice

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31653719/

Sellecks AS2863619 Ha sido citado por 1 Publicación

Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647] PubMed: 36356142

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