Datos técnicos
| Fórmula | C26H34N8O |
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| Peso molecular | 474.60 | Número CAS | 1628256-23-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 2 mg/mL (4.21 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | G1T38 (Lerociclib) es un inhibidor de CDK4/6 novedoso, potente, selectivo y biodisponible por vía oral con valores de IC50 de 0,001 μM, 0,002 μM y 0,028 μM para CDK4, CDK6 y CDK9, respectivamente. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | G1T38 es altamente potente y selectivo para CDK4/ciclina D1 y CDK6/ciclina D3 sobre CDK1, CDK2, CDK5 y CDK7 y sus respectivos socios de unión. In vitro, este compuesto disminuye la fosforilación de RB1, provoca una detención precisa de G1 e inhibe la proliferación celular en una variedad de líneas celulares tumorales dependientes de CDK4/6, incluidas las células de mama, melanoma, leucemia y linfoma, con concentraciones de EC50 tan bajas como 23 nM. |
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| In vivo | In vivo, el tratamiento con G1T38 conduce a una eficacia tumoral equivalente o mejorada en comparación con el primer inhibidor de CDK4/6 de su clase, palbociclib, en un modelo de xenoinjerto de cáncer de mama ER+. Además, este compuesto se acumula en los tumores de xenoinjerto de ratón, pero no en el plasma, lo que resulta en una menor inhibición de los progenitores mieloides de ratón que después del tratamiento con palbociclib. En mamíferos más grandes, esta diferencia en la farmacocinética permite una dosificación continua de 28 días de este químico en perros beagle sin producir neutropenia severa. |
Protocolo (de referencia)
| Ensayo celular: |
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| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks G1T38 Ha sido citado por 2 Publicaciones
| Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] | PubMed: 40449480 |
| FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418] | PubMed: 40661443 |
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