G1T38

N.º de catálogoS8568 Lote:S856802

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₃₄N₈O

Peso molecular

474.60

Número CAS

1628256-23-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

1 mg/mL (2.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.05mg/ml (0.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

G1T38 (Lerociclib) es un inhibidor de CDK4/6 novedoso, potente, selectivo y biodisponible por vía oral con valores de IC50 de 0,001 μM, 0,002 μM y 0,028 μM para CDK4, CDK6 y CDK9, respectivamente.

Objetivos

CDK4 (Cell-free assay)	CDK6 (Cell-free assay)	CDK9 (Cell-free assay)
1 nM	2 nM	28 nM

In vitro

G1T38 es altamente potente y selectivo para CDK4/ciclina D1 y CDK6/ciclina D3 sobre CDK1, CDK2, CDK5 y CDK7 y sus respectivos socios de unión. In vitro, este compuesto disminuye la fosforilación de RB1, provoca una detención precisa de G1 e inhibe la proliferación celular en una variedad de líneas celulares tumorales dependientes de CDK4/6, incluidas las células de mama, melanoma, leucemia y linfoma, con concentraciones de EC50 tan bajas como 23 nM.

In vivo

In vivo, el tratamiento con G1T38 conduce a una eficacia tumoral equivalente o mejorada en comparación con el primer inhibidor de CDK4/6 de su clase, palbociclib, en un modelo de xenoinjerto de cáncer de mama ER+. Además, este compuesto se acumula en los tumores de xenoinjerto de ratón, pero no en el plasma, lo que resulta en una menor inhibición de los progenitores mieloides de ratón que después del tratamiento con palbociclib. En mamíferos más grandes, esta diferencia en la farmacocinética permite una dosificación continua de 28 días de este químico en perros beagle sin producir neutropenia severa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares WM2664 cells Concentraciones 300 nM Tiempo de incubación 1, 4, 8, 16, and 24 hours Método --
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales C57BL/6 mice Dosificaciones 100 mg/kg Administración oral

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5522071/

Sellecks G1T38 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
FRA1 drives melanoma metastasis through an actionable transcriptional network [ bioRxiv, 2025, 2025.06.07.658418]	PubMed: 40661443

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