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PF-562271 HCl FAK inhibidor

Name: PF-562271 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7357
Rating: 5 (34 reviews)

Cat. No.S7357

PF-562271 HCl es la sal hidrocloruro de PF-562271, que es un potente inhibidor ATP-competitivo y reversible de FAK con una IC50 de 1,5 nM, aproximadamente 10 veces menos potente para Pyk2 que para FAK y con una selectividad >100 veces mayor contra otras proteínas quinasas, excepto para algunas CDK. Fase 1.

PF-562271 HCl FAK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 543.95

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.85%

99.85

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros FAK Inhibidores	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	543.95	Fórmula	C₂₁H₂₁ClF₃N₇O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	939791-41-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (183.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (9.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.4mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Dual FAK/Pyk2 inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of pancreatic, head and neck, and prostate cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	FAK 1.5 nM PYK2 13 nM CDK2/CyclinE 30 nM CDK3/CyclinE 47 nM CDK1/CyclinB 58 nM CDK7/CyclinH/MAT1 97 nM FLT3 97 nM GSK-3α 101 nM CDK5/p35 120 nM GSK-3β 133 nM Aurora A 145 nM
In vitro	El PF-562271 se une en la hendidura de unión al ATP de FAK, formando dos de los tres enlaces de hidrógeno “canónicos” entre el inhibidor y los átomos de la cadena principal en la región de la bisagra de la quinasa. El PF-562271 es potente en un ensayo inducible basado en células que mide la fosfo-FAK con una IC50 de 5 nM. El PF-562271 (3,3 μM) provoca la detención en G1 de las células PC3-M. El PF-562271 (1 nM) bloquea la Angiogenesis de los vasos sanguíneos estimulada por bFGF, según lo realizado en ensayos con membrana corioalantoidea de pollo. El PF-262271 bloquea potentemente la brotación de vasos sanguíneos sin cambios detectables en la fuga vascular. El PF-562271 (250 nM) da como resultado una inhibición completa de la invasión colectiva de células A431 en geles de colágeno.
In vivo	PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.) inhibe la fosforilación de FAK en tumores de manera dependiente de la dosis y el tiempo en ratones portadores de U87MG. PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid) produce una inhibición del 86% del crecimiento tumoral en ratones con xenoinjertos BxPc3 y una inhibición del 45% del crecimiento tumoral en ratones con xenoinjertos PC3-M. PF-562271 (25 mg/kg, bid) produce una apoptosis 2 veces mayor en tumores tratados en ratones portadores de xenoinjertos pulmonares H125. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) inhibe el movimiento extenso de las células tumorales durante 24 horas en ratones. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) produce dinámicas alteradas de la E-cadherina en ratones, lo que se correlaciona con una reducción del movimiento celular colectivo dependiente de la E-cadherina. PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid) produce una inhibición del 62% del crecimiento tumoral en el modelo de ratón de xenoinjerto de implante local subcutáneo PC3M-luc-C6. PF-562,271 (5 mg/kg, oral) produce aumentos significativos y similares en la osteocalcina y los parámetros del hueso esponjoso y una disminución del crecimiento tumoral y signos de curación ósea en ratas implantadas con células MDA-MB-231 en la tibia.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18677107/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045155/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20495381/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18348298/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

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