Name: Defactinib (VS-6063)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7654
Rating: 5 (82 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros FAK Inhibidores	PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HepG2	Function assay		reduced and retarded multicellular spheroid formation	29332411
Bel-7402	Function assay		reduced and retarded multicellular spheroid formation	29332411
PC3-mm2	Function assay		Treatment of PC3-mm2 cells with defactinib led to a time- and dose-dependent inhibition of FAK phosphorylation	26530902
BON	Cell viability assay	72 h	GI50=5.42 μM	25971297
GGP-1	Cell viability assay	72 h	GI50=4.90 μM	25971297
CM	Cell viability assay	72 h	GI50=1.77 μM	25971297
KB-3-1	qHTS assay		P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	510.49	Fórmula	C₂₀H₂₁F₃N₈O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1073154-85-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PF-04554878			Smiles	CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=NC=CN=C3N(C)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (195.89 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FAK
In vitro	En líneas celulares sensibles a taxanos (SKOV3ip1) y resistentes a taxanos (SKOV3-TR), Defactinib (VS-6063) inhibe significativamente la expresión de pFAK (Tyr397). La combinación de este compuesto disminuye sinérgicamente la proliferación y aumenta la apoptosis en células SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 y HeyA8-MDR. Su combinación con Y15 también disminuye sinérgicamente la viabilidad, la clonogenicidad y la adhesión celular en líneas celulares de cáncer de tiroides.
In vivo	En modelos sensibles y resistentes a PTX, Defactinib (VS-6063) (50 mg/kg p.o.) mejora la inhibición del crecimiento tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24062525/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277206/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	HER2 pY1248 / FAK pY397 / AKT pS473 / p-ERK pIGF1R / IGF1R / E-cadherin / vimentin / ZEB-1	27638858
Immunofluorescence	pFAK (Tyr 397) / pYB-1 (Ser 102)	24062525
Growth inhibition assay	Cell viability	25971297

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Defactinib (VS-6063) FAK Inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 510.49

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Defactinib (VS-6063) FAK Inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 510.49

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)