solo para uso en investigación

Y15 FAK inhibidor

Name: Y15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5321
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.S5321

Y15 (1,2,4,5-Bencenotetraamina tetrahidrocloruro, FAK inhibitor 14) es un inhibidor de andamiaje de FAK de molécula pequeña que inhibe directamente la autofosforilación de FAK de manera dependiente de la dosis y el tiempo.

Estructura química

Peso molecular: 284.01

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.66%

99.66

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros FAK Inhibidores	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Solanesol (Nonaisoprenol)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	284.01	Fórmula	C₆H₁₀N₄.4HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	4506-66-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14			Smiles	C1=C(C(=CC(=C1N)N)N)N.Cl.Cl.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (197.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.95mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay)
In vitro	El tratamiento con Y15 in vitro resulta en una disminución de la viabilidad celular, un aumento del desprendimiento y un aumento de la apoptosis en células de cáncer de colon, células de cáncer de mama y melanoma. En las líneas celulares TPC1, BCPAP, K1 y TT, este compuesto inhibe la expresión de pY397 y FAK total de manera dependiente de la dosis. Causa un desprendimiento eficaz dependiente de la dosis en todas las líneas celulares de cáncer de tiroides. Este químico causa una disminución dependiente de la dosis de la formación de colonias en todas las líneas celulares de cáncer de tiroides papilar y aumenta la necrosis en las líneas celulares de cáncer de tiroides papilar y medular. No se dirige a Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 y c-Met homólogos.
In vivo	Y15 bloquea el crecimiento tumoral de mama, páncreas y neuroblastoma in vivo. El estudio de farmacocinética en ratones demuestra que, después de la administración intraperitoneal a una dosis de 30 mg/kg, este compuesto se absorbe muy rápidamente en ratones, alcanzando la concentración plasmática máxima en 4,8 min. Se metaboliza rápidamente en microsomas hepáticos de ratón y humanos con una semivida t_1/2 de 6,9 y 11,6 min, respectivamente. La dosis máxima tolerada de administración de dosis única de este químico por administración oral es de 200 mg/kg, y la dosis máxima tolerada múltiple es de 100 mg/kg por PO durante un estudio de 7 días. No causa ninguna mortalidad ni diferencias estadísticamente significativas en el peso corporal a 30 mg/kg por IP durante un estudio de 28 días, y a 100 mg/kg por PO durante el estudio de 7 días. No hay cambios químico-clínicos, hematológicos o histopatológicos en diferentes órganos de ratones a 30 mg/kg por IP durante 28 días y a 100 mg/kg por PO durante 7 días.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277206/ [2] https://academic.oup.com/carcin/article/33/5/1004/2463779 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24915938/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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