solo para uso en investigación

Y15 FAK inhibitor

Name: Y15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5321
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.: S5321

Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner.

Estructura química

Peso molecular: 284.01

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.66%

99.66

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR Src HIF HER2 FLT3 FLT
Otros FAK Inhibidores	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Solanesol (Nonaisoprenol)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	284.01	Fórmula	C₆H₁₀N₄.4HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	4506-66-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14			Smiles	C1=C(C(=CC(=C1N)N)N)N.Cl.Cl.Cl.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 56 mg/mL (197.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.95mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay)
In vitro	Y15 treatment in vitro results in decreased cell viability, increased detachment, and increased apoptosis in colon cancer cells, breast cancer cells, and melanoma. In TPC1, BCPAP, K1 and TT cell lines, this compound inhibits pY397 and total FAK expression in a dose-dependent manner. It causes effective dose-dependent detachment in all thyroid cancer cell lines. This chemical causes dose-dependent decrease of colony formation in all papillary thyroid cancer cell lines and increases necrosis in papillary and medullary thyroid cancer cell lines. It does not target homologous Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3, and c-Met.
In vivo	Y15 blocks breast, pancreatic and neuroblastoma tumor growth in vivo. The pharmacokinetics study in mice demonstrates that, following intraperitoneal administration at 30 mg/kg dose, this compound is very rapidly absorbed in mice, reaching maximum plasma concentration in 4.8 min. It rapidly metabolizes in mouse and human liver microsomes with half-life t_1/2 of 6.9 and 11.6 min, respectively. The maximal tolerated dose of single-dose administration of this chemical by oral administration is 200 mg/kg, and the multiple maximum tolerated dose is 100 mg/kg by PO during 7 day study. It does not cause any mortality or statistically significant differences in the body weight at 30 mg/kg by IP during 28-day study, and at 100 mg/kg by PO during the 7-day study. There are no clinical chemical, hematological, or histopathological changes in different mice organs at 30 mg/kg by IP during 28 days and at 100 mg/kg dose by PO during 7 days.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277206/ [2] https://academic.oup.com/carcin/article/33/5/1004/2463779 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24915938/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):