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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Y15 (1,2,4,5-Bencenotetraamina tetrahidrocloruro, FAK inhibitor 14) es un inhibidor de andamiaje de FAK de molécula pequeña que inhibe directamente la autofosforilación de FAK de manera dependiente de la dosis y el tiempo.
Objetivos
FAK (Cell-free assay)
In vitro
El tratamiento con Y15 in vitro resulta en una disminución de la viabilidad celular, un aumento del desprendimiento y un aumento de la apoptosis en células de cáncer de colon, células de cáncer de mama y melanoma. En las líneas celulares TPC1, BCPAP, K1 y TT, este compuesto inhibe la expresión de pY397 y FAK total de manera dependiente de la dosis. Causa un desprendimiento eficaz dependiente de la dosis en todas las líneas celulares de cáncer de tiroides. Este químico causa una disminución dependiente de la dosis de la formación de colonias en todas las líneas celulares de cáncer de tiroides papilar y aumenta la necrosis en las líneas celulares de cáncer de tiroides papilar y medular. No se dirige a Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 y c-Met homólogos.
In vivo
Y15 bloquea el crecimiento tumoral de mama, páncreas y neuroblastoma in vivo. El estudio de farmacocinética en ratones demuestra que, después de la administración intraperitoneal a una dosis de 30 mg/kg, este compuesto se absorbe muy rápidamente en ratones, alcanzando la concentración plasmática máxima en 4,8 min. Se metaboliza rápidamente en microsomas hepáticos de ratón y humanos con una semivida t1/2 de 6,9 y 11,6 min, respectivamente. La dosis máxima tolerada de administración de dosis única de este químico por administración oral es de 200 mg/kg, y la dosis máxima tolerada múltiple es de 100 mg/kg por PO durante un estudio de 7 días. No causa ninguna mortalidad ni diferencias estadísticamente significativas en el peso corporal a 30 mg/kg por IP durante un estudio de 28 días, y a 100 mg/kg por PO durante el estudio de 7 días. No hay cambios químico-clínicos, hematológicos o histopatológicos en diferentes órganos de ratones a 30 mg/kg por IP durante 28 días y a 100 mg/kg por PO durante 7 días.
Cells are seeded onto 96-well plates (10,000 cells per well in 100 μL of medium plus 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin). Twenty-four hours following this compound treatment, 20 μL of Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay is added to each well. After two hours of incubation with reagent and the plate is read at 490 nm.
The interactions between integrin α5β1 of liver cancer cells and fibronectin of fibroblasts promote tumor growth and angiogenesis
[ Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5019-5037]
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