solo para uso en investigación
Cat. No.S4743
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| RAW264.7 cells | Function assay | Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=1.07 μM | ||||
| SW1353 cells | Function assay | Antiinflammatory activity in PMA-stimulated human SW1353 cells assessed as inhibition of NF-kappaB activation, IC50=39 μM | ||||
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| Peso molecular | 284.26 | Fórmula | C16H12O5 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 632-85-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | Vogonin | Smiles | COC1=C(C=C(C2=C1OC(=CC2=O)C3=CC=CC=C3)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(197.0 mM)
Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
CDK9
N-acetyltransferase
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| In vitro |
Wogonin inhibe la expresión génica de COX-2 inducida por PMA al inhibir la expresión de c-Jun y la activación de AP-1 en células A549. Este compuesto es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina 9 (CDK9) y bloquea la fosforilación del dominio carboxi-terminal de la ARN polimerasa II en Ser. Así, reduce la síntesis de ARN y la consiguiente rápida regulación a la baja de la proteína antiapoptótica de vida corta leucemia mieloide celular 1 (Mcl-1), lo que resulta en la inducción de apoptosis en células cancerosas. Se une directamente a CDK9, presumiblemente al bolsillo de unión a ATP, y no inhibe CDK2, CDK4 y CDK6 a dosis que inhiben la actividad de CDK9. Este químico inhibe preferentemente CDK9 en linfocitos malignos en comparación con linfocitos normales. También es un potente antioxidante capaz de eliminar •O2− . Este compuesto inhibe significativamente la translocación de NFATc1 del citoplasma al núcleo y su actividad de activación transcripcional. También inhibe significativamente la diferenciación de osteoclastos y disminuye la transcripción del receptor similar a inmunoglobulina asociado a osteoclastos, la fosfatasa ácida resistente al tartrato y el receptor de calcitonina. Inhibe la actividad de N-acetiltransferasa.
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| In vivo |
Wogonin suprime el crecimiento de xenoinjertos de cáncer humano in vivo. A dosis letales para las células tumorales, este compuesto no mostró toxicidad o poca toxicidad para las células normales y tampoco tuvo toxicidad obvia en animales. Podría inducir apoptosis en el sarcoma murino S180, inhibiendo así el crecimiento tumoral tanto in vitro como in vivo. Una inyección intraperitoneal de 200 mg/kg de este químico podría inhibir completamente las células de leucemia y CEM.
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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