Wogonin

N.º de catálogoS4743 Lote:S474303

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Datos técnicos

Fórmula

C16H12O5
Peso molecular 284.26 Número CAS 632-85-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (200.52 mM)
Ethanol 5 mg/mL (17.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.850mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.475mg/ml (1.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Wogonin (Vogonin), un flavonoide natural y biológicamente activo que se encuentra en las plantas, es un inhibidor de CDK9 y no inhibe CDK2, CDK4 y CDK6 a dosis que inhiben la actividad de CDK9; Este compuesto también inhibe la N-acetiltransferasa.
Objetivos
CDK9 N-acetyltransferase
In vitro Wogonin inhibe la expresión génica de COX-2 inducida por PMA al inhibir la expresión de c-Jun y la activación de AP-1 en células A549. Este compuesto es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina 9 (CDK9) y bloquea la fosforilación del dominio carboxi-terminal de la ARN polimerasa II en Ser. Así, reduce la síntesis de ARN y la consiguiente rápida regulación a la baja de la proteína antiapoptótica de vida corta leucemia mieloide celular 1 (Mcl-1), lo que resulta en la inducción de apoptosis en células cancerosas. Se une directamente a CDK9, presumiblemente al bolsillo de unión a ATP, y no inhibe CDK2, CDK4 y CDK6 a dosis que inhiben la actividad de CDK9. Este químico inhibe preferentemente CDK9 en linfocitos malignos en comparación con linfocitos normales. También es un potente antioxidante capaz de eliminar •O2− . Este compuesto inhibe significativamente la translocación de NFATc1 del citoplasma al núcleo y su actividad de activación transcripcional. También inhibe significativamente la diferenciación de osteoclastos y disminuye la transcripción del receptor similar a inmunoglobulina asociado a osteoclastos, la fosfatasa ácida resistente al tartrato y el receptor de calcitonina. Inhibe la actividad de N-acetiltransferasa.
In vivo Wogonin suprime el crecimiento de xenoinjertos de cáncer humano in vivo. A dosis letales para las células tumorales, este compuesto no mostró toxicidad o poca toxicidad para las células normales y tampoco tuvo toxicidad obvia en animales. Podría inducir apoptosis en el sarcoma murino S180, inhibiendo así el crecimiento tumoral tanto in vitro como in vivo. Una inyección intraperitoneal de 200 mg/kg de este químico podría inhibir completamente las células de leucemia y CEM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Human lung carcinoma A549 cells

  • Concentraciones

    100 μM

  • Tiempo de incubación

    6 h

  • Método

    A549 cells are culture in 24-well plate (1.2×105 cells/well) 1 day before wogonin treatment. DMSO or this compound is added into A549 cells 1 h before PMA stimulation, and cells are incubated for another 6 h. Cells are collected by trypsin treatment and cell numbers are counted by using a hemocytometer and trypan blue exclusion method.
Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    ICR species mice

  • Dosificaciones

    10, 20, 40 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18496814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21776020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16755005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26622440/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15816529/

Validación de productos por parte del cliente

Effect of Wogonin on the translocation and transcriptional activity of NFATc1. U2OS cells stably transfected with EGFP-NFATc1, RANKL (100 ng/ml) and different concentrations of Wogonin (5.0, 1.0, 0.1 and 0.0 mM) were added and incubated for 24 h. The IN Cell™ Analyzer 1000 was used to observe the translocation of NFATc1. (A) DMSO was used as a control. RANKL (100 ng/ml) significantly stimulated the translocation of NFATc1; Wogonin (5 mM) significantly decreased the translocation of NFATc1 induced by RANKL (magnification, x200). (B) Statistics showed that Wogonin could decrease the translocation of NFATc1 into the nucleus induced by RANKL in a concentration-dependent manner. RAW264.7 cells were transfected with pGL3-promoter-NFATc1-RE, and then RANKL (100 ng/ml) and different concentrations of Wogonin (5.0, 1.0, 0.1 and 0.0 mM) were added and incubated for 24 h. (C) RANKL significantly increased the transcriptional activity of NFATc1 and Wogonin decreased the transcriptional activity of NFATc1 induced by RANKL in a concentration-dependent manner. n=3; *P<0.05 and ***P<0.001 compared with the RANKL group. NAFTc1, nuclear factor of activated T cells c1; EGFP, enhanced green fluorescent protein; DMSO, dimethylsulfoxide, RANKL, receptor activator of nuclear factor κB ligand; RE, response element.

Datos de [ , , Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070 ]

Sellecks Wogonin Ha sido citado por 4 Publicaciones

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Identification of EZH2 as Cancer Stem Cell Marker in Clear Cell Renal Cell Carcinoma and the Anti-Tumor Effect of Epigallocatechin-3-Gallate -EGCG [ Cancers -Basel, 2022, 14-174200] PubMed: 36077742
STIM1 Regulates Endothelial Calcium Overload and Cytokine Upregulation During Sepsis [ J Surg Res, 2021, 263:236-244] PubMed: 33713955
Wogonin inhibits osteoclast differentiation by inhibiting NFATc1 translocation into the nucleus. [Geng X, et al. Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070] PubMed: 26622440

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